药理学32.胰岛素及落血糖药.pptVIP

药理学 第一节 胰岛素及口服降血糖药 胰岛素( Insulin) Sir Frederick Grant Banting 1965年9月17日，首次在中国人工合成胰岛素。这也是世界上第一个蛋白质的全合成。这一成果促进了生命科学的发展，开辟了人工合成蛋白质的时代 来源 1.猪、牛胰腺提取 2.人基因在大肠杆菌表达，其纯化产品与人Insulin无区别，也称为人 Insulin 3.用苏氨酸取代猪 Insulin第30位的丙氨酸获得人 Insulin 猪、牛 Insu1in化学结构相似，仅个别氨基酸不同，猪Insulin与人的 Insulin较接近，过敏性较少 体内过程特点： 1.po无效，须注射给药 2.主要在肝肾被水解灭活 3.有中、长效制剂(均为混悬液)，不能iv(作用时间见表) 第二节 口服降糖药 包括胰岛素增敏剂、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖甙酶抑制剂及餐时血糖调节剂瑞格列奈等。 发展历史： 1918年，胍，1926，肝毒性而被终止，但双胍类却是在其基础上诞生的。 1930年，磺胺，1940年（伤寒），1950s（泌尿）重视；1954第一个磺酰脲类。 一、磺酰脲类 作用 1、对胰岛直接作用 (1)促进胰岛β细胞释放Insulin： β细胞颗粒↓、胰岛Insulin↓、胰岛β细胞增生?血浆Insulin↑ (2) ↑胰岛β细胞对 Glu