立题目的与依据.docVIP

立题目的与依据 1.该品种的基本情况 1.1药品名称： 中文通用名：替米沙坦钠（Timishatanna） 英文通用名：Telmisartan Sodium 化学名：4’-[(1，4’-二甲基-2’-正丙基[2，6’-二-1-氢-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸钠 1.2结构式： 分子式：C33H29N4O2Na 分子量：536.61 1.3理化性质 替米沙坦钠为类白色至微黄色粉末；无臭，无味。在水或甲醇中易溶，在乙酸乙酯或乙醚中几乎不溶。本品0.1g/ml的溶液在25±0.5℃时的pH为9.0～11.0。本品在温度25±1℃、相对湿度80%±2%条件下24小时的吸湿增重量为13%，小于15%，故本品有引湿性。 1.4药理作用及机制 替米沙坦钠是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦钠在体内吸收时离解成替米沙坦，替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织的AT1受体的结合，从而抑制了血管紧张素Ⅱ收缩血管和分泌醛固酮的作用，引起血压降低。此外，在体内许多组织中存在AT2受体，替米沙坦与AT1受体的亲和力大约是与AT2受体亲和力的3000倍，因此选择性很强。并且不抑制ACE，不影响缓激肽的反应，也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用。 立题背景 高血压是常见的一类心脑血管疾病，全球高血压患者已超过 10 亿人。我国高血压的患病率也呈上升趋势，估计目前全国有 2 亿高血压患者。高患病率造就了大市场。在庞大的抗高血压药物市场中，非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂（ARB，简称“沙坦类”）占据市场首位，与钙通道阻滞剂(CCB，简称“地平类”)和血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-I，简称“普利类”)形成了三足鼎立的市场格局。我国抗高血压药物市场在快速发展中伴随着起伏跌宕，但总体趋势是一路上扬。2008 年，我国抗高血压药物的销售额突破百亿元大关，总额高达 135 亿元。目前，医院常用抗高血压药物同样以地平类、普利类和沙坦类为主[1]。 2.1 高血压病的临床特点[2] 高血压病是以血压升高为主要临床表现的综合征，是最常见的心血管病，也是导致冠心病、脑卒中、充血性心力衰竭和肾功能障碍的最主要因素，发病率和死亡率已超过肿瘤性疾病并跃居第一。高血压病发病率存在地域、年龄、种族、性别等差别。流行病学显示，工业化国家发病率较发展中国家高；高血压病患病率与年龄呈正比；女性更年期前患病率低于男性，更年期后高于男性；冬季患病率高于夏季；患病率与人群肥胖程度和精神压力呈正相关，与体力活动水平呈负相关；直系亲属高血压病发病率有明显相关性。我国曾行三次大规模高血压病人群抽样调查，高血压病发病率呈明显上升趋势，这种上升趋势在近几十年中仍将持续。高血压病的特点是一次得病，终身用药。在我国，高血压存在三高及三低的特点，即患病率高、病死率高、残疾率高和知晓率低、治疗率低、控制率低利尿降压药血管平滑肌扩张药血管紧张素转化酶抑制钙拮抗剂肾上腺素受体阻断药血管紧张素受体拮抗剂利尿降压药既可单独使用，也常与其它降压药合用，以增强药效，减轻其它药物引起的水钠潴留。利尿剂主要用于轻中度高血压，尤其是老年高血压或并发心力衰竭者，但痛风患者禁用，糖尿病和高脂血症患者慎用，小剂量可以避免低血钾、糖耐量降低和心律失常等不良反应。血管平滑肌扩张药直接作用于血管平滑肌，使血管扩张，血压下降。主要用于高血压危象，也可用于急慢性心功能不全。血管紧张素转化酶抑制药主要用于高血压合并糖尿病，或者并发心脏功能不全、肾脏损害有蛋白尿的患者。妊娠和肾动脉狭窄、肾功能衰竭血肌酐265mol/L或3 mgdL）患者禁用。钙拮抗剂可用于各种程度的高血压，尤其在老年高血压或合并稳定型心绞痛时。心脏传导阻滞和心力衰竭患者禁用非二氢吡啶类钙拮抗剂。不稳定性心绞痛和急性心肌梗死时禁用速效二氢吡啶类钙拮抗剂，优先选择使用长效制剂。阻滞剂主要用于轻中度高血压，尤其在静息时心率较快(＞80min)的中青年患者或合并心绞痛时。心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者禁用。胰岛素依赖性糖尿病患者慎用。阻滞剂可用于心衰，但用法与降压完全不同血管紧张素受体拮抗剂属沙坦类抗高血压新药，其适用症与血管紧张素转化酶抑制剂相同。这类药物的不良反应短暂而轻微，主要有轻微的头痛、头晕及水肿等。它们是受体拮抗剂AT1）的选择性阻断剂，阻断Ang对受体的作用，阻断血管的收缩等，因而使血管舒张、醛固酮分别减少而降低血压，且可逆转高血压所致心肌肥大 综上所述，是一种良好的抗高血压药物，具有很大的开发价值，开发本品可以我国降压药增添一种更安全有效、价格合理的降压新药为广大高血压患者造福，为广大的医生提供