胍酰吡嗪当代结构讲述.doc

胍酰吡嗪 Amiloride N-脒基-3.5-二氨基-6-氯代吡嗪-2-碳酰胺 理化性质 MP 240-241.5℃ 其盐酸盐为无臭或几乎无臭，淡黄到绿黄色粉末，含 个结晶水，MP285-288℃（分解），MP 293.5℃，溶于水（1：200），乙醇（1：350），几乎不溶于氯仿和乙醚。 分析鉴别 水层——展开剂为柠檬酸4.8g, 溶于130ml的水和810ml的正丁醇的混合溶液中，1号新华滤纸用50%的柠檬酸二氢钠缓冲溶液浸泡，吸去多余的溶液，25℃干燥1小时，Rf为0.90（紫外光下显蓝色荧光，碘铂酸钾显色剂）。 薄层——展开剂为浓氨溶液：甲醇（1.5：100），硅胶G板110℃干燥1小时Rf为0.18（酸性碘铂酸钾显色剂）。 气相——2.5%SE-30涂于80~100目 Chromosord W AWHMDS.150cm×4mm 内径的玻璃柱，柱温225℃，氮载气，气体流速50ml/min,在30分钟内无锋出现。 紫外光谱——本品的0.1N盐酸溶液，在284nm( 639)和362nm( 699)波长处有最大吸收，在305nm处有最小吸收。 核磁——Smith R.I. et. al,J.Am,Chem.Soc.1979,101~191 合成路线 Crageo E.J. et.al.J .Med.Chem.1967.10:66 制剂 片剂，每片5mg 药理毒理 Cr