506章-303章局麻药-11.pptVIP

盐酸普鲁卡因的合成 酯类 普鲁卡因 酰胺类 利多卡因 氨基醚类 氨基酮类 氨基甲酸酯类 脒类 其它类 局部麻醉药结构分类: 局部麻醉药的结构类型 天然生物碱可卡因 普鲁卡因 酯类局部麻醉药 局麻药的发展过程体现了剖析活性天然产物分子结构，通过结构简化、作用优化、类型衍化，进行药物化学研究的思路 经典例子 ★普鲁卡因 苯甲酸 氨基醇 1532年秘鲁人通过咀嚼南美洲古柯树叶止痛。1860年从古柯树叶中提取出可卡因，1884年作为局麻药正式用于临床。但具有成瘾性，且有中枢兴奋作用，已成为国际上主要的毒品之一。 从可卡因到普鲁卡因的结构改造过程： * 第六章 解热镇痛药和非甾类抗炎药 第二节　非甾体抗炎药 非甾体抗炎药的分类： 3,5-吡唑烷二酮类---------- *羟布宗 N-芳基邻氨基苯甲酸类----甲芬那酸 苯并噻唑类--------------- *吡罗昔康，塞来昔布 选择性COX-2抑制剂 芳基烷酸类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 吲哚乙酸类---- *吲哚美辛 双氯酚酸钠 *布洛芬， 萘普生 布洛芬 (三) 芳基丙酸类 三、芳基烷酸类 芳基乙酸类 芳基丙酸类 20世纪60年代在研究某些植物生长激素时，发现萘乙酸、吲哚乙酸、苯乙酸等化合物都具有一定的消炎作用。 1、芳基丙酸类的发现过程 在对上述结构类型的构效关系研究中，发现在苯环上增加疏水性基团可使消炎作用增加。 4-