抗寄生虫药精选.pptVIP

第十四章 抗寄生虫药 抗蠕虫药 抗原虫药 杀虫药 一、概念 用于驱除或杀灭体内外寄生虫的药物。 二 、分类 驱线虫药 抗蠕虫药 驱绦虫药 抗吸虫药 抗球虫药 抗寄生虫药 抗原虫药 抗弓形体药 抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药 杀虫药 杀昆虫药、杀蜱螨药 三、作用机理 1. 抑制虫体内的某些酶，如左旋咪唑、敌百虫等。 2. 干扰虫体的代谢，如阿苯达唑、氨丙啉等。 3. 作用于虫体的神经肌肉系统 ，如阿维菌素类、哌嗪等。 4. 干扰虫体内离子的平衡与转运 ，如聚醚类抗球虫药。 四、发展方向 研制开发具备高效、广谱、低毒、使用方便、价格低廉、无残留和不易产生耐药性的新型药物品种。 第一节 抗蠕虫药 一、驱线虫药 按化学结构将之分为： 1. 抗生素类：伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素等。 2. 苯并咪唑类：阿苯咪唑、芬苯哒唑、三氯苯达唑等。 3. 咪唑并噻唑类：左旋咪唑等。 4. 四氢嘧啶类：噻嘧啶、羟嘧啶等。 5. 有机磷类：敌百虫、敌敌畏等。 6 .其它化合物：哌嗪等。 （一）阿维菌素类（avermectins， AVMs） 1 作用机理 增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性。 ①促进抑制性神经递质γ-氨基丁酸的释放，从而导致神经冲动传导受阻，使虫体的神经肌肉麻痹。②引起谷氨酸控制的Cl-通路开放。 2 药动学特点 ①脂溶性高，表观分布容积较大，在皮肤的分布浓度高； ②易吸收，生物利用度高； ③消除缓慢，有效血药浓度维持时间长。 3 药理作用 ①对线虫有效，对吸虫和绦虫无效； ②对大部分体表寄生虫有效； ③作用机理独特，与其它抗寄生虫药间无交叉耐药性。 4 应用 ①用于治疗家畜禽胃肠道和呼吸道线虫； ②用于治疗体外寄生虫病。 5 各药特点 伊维菌素（ivermectin） 广谱、高效、用量小和低毒等优点新型抗蠕虫药，对畜禽多种消化道线虫和呼吸道线虫均有良好驱除作用。 阿维菌素（avermectin） 兽用为我国首先研制开发，其纯度和作用均稍弱于伊维菌素，其应用和剂量均与之相同，但毒性较大。 多拉菌素（doramectin） 本类的新品种。作用及用途同伊维菌素，优点是血药浓度高、半衰期长、生物利用度高，作用较强，毒性较低。 （二）苯并咪唑类（benzimidazoles） 阿苯达唑（丙硫咪唑，albendazole） 1 药动学特点 ①脂溶性高，内服易吸收； ②首过效应强，在血液中检测不到原形药物，药理活性成分为其的两种代谢产物。 2 作用与用途 机制为阻止虫体微管组装。广谱、高效、低毒的驱虫药，对线虫、吸虫、绦虫均有驱虫活性，对脑胞虫、囊虫病效果良好。用于胃肠道线虫病、肝片吸虫病和绦虫病的治疗。 （三）咪唑并噻唑类 左旋咪唑（Levamisole） 1 作用机理 ①抑制虫体内延胡索酸还原酶的活性； ②具有拟胆碱样作用，促进虫体肌肉发生痉挛性收缩。 2 药理作用 ①为广谱、高效、低毒的驱线虫药，对家畜禽的多数胃肠道线虫和肺线虫都有效。 ②具有良好免疫增强作用，低剂量能提高抗体水平，增强疫苗的免疫效果。 3 应用 ①用于畜禽各种线虫病的防治，水产上用于防治体外吸虫病。 ②治疗犬、猫的免疫抑制性疾病，人医也用于配合肿瘤病的治疗。 ③用于病毒性疾病的辅助治疗。 ④配合疫苗使用，增强免疫效果。 4 注意事项 注射给药易中毒，可用阿托品解救。 敌百虫（dipterex） 1 理化性质 易溶于水，水溶液呈酸性，宜现配现用；粉末易吸湿结块或潮解；在碱性水溶液中，生成毒性更强的敌敌畏。 2 药理作用 ①广谱驱线虫药。对多数消化道线虫和部分吸虫有效，家禽对之敏感； ②体外杀虫药。外用可杀灭畜禽体外寄生虫如螨、虱。 3 作用机理 抑制虫体内胆碱脂