瑞香狼毒化学成分及药理研究进展.doc

瑞香狼毒化学成分及药理活性研究进展 瑞香狼毒 ( Stellera chamaejasme Linn .)为瑞香科狼毒属多年生草本植物，又名断肠草、断肠草、馒头花、山萝卜等，其根入药，其性味苦平，有大毒。瑞香狼毒始载于《神农本草经》，治水肿腹胀、痰、食、虫、积等疾。[1]民间主要用于治疗淋巴结核、神经性皮炎等，但因其毒性大，并不常用。[2]瑞香狼毒作为土农药早已应用于民间，将瑞香狼毒根晒干研成细粉，翻地时放入沟内，可杀死地下害虫；其水浸液喷洒可防治菜粉蝶幼虫、猿叶虫及蚊子幼虫；用其做成人工毒饵可诱杀粘虫、苍蝇，其茎叶加水煎熬后，其浸出液倒人厕所，可杀死苍蝇幼虫。[3]对其化学成分方面的研究始于20世纪60年代。1963年我国化学家黄文魁从瑞香狼毒中分离得到第1个单体化合物并命名为狼毒素。在以后的几十年中，先后有几十种单体化合物被分离得到，但对这些单体化合物的活性研究却不太多。国外对瑞香狼毒的研究报道最早见于1974年，苏联学者Tikhomirova[4]分离并鉴定出了4种呋喃型香豆索，其后苏联学者Modonoval[5]和蒙古学者Narantuyaa[6]又分离得到了几种香豆素类化合物。日本的一些学者从上年世纪80年代开始对瑞香狼毒进行研究，先后分离得到了23个单体化合物，其中11个具有抗HIV病毒作用，7个具有抗癌作用。 目前国内外许多学者做了大量有关瑞香狼毒的化学成分、药理等方面的工作，得到了多种活性成分，阐明了许多重要化合物的结构，药理实验表明瑞香狼毒的提取物具有多种生物活性，如对人体自血病、胃癌细胞的生长有抑制作用、抗艾滋病病毒[7][8]、对大肠杆菌、绿脓杆菌、志贺氏菌、宋内氏痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等肠道致病菌[9-13]有完全抑制作用；同时还具有杀灭菜青虫[14][15]，仓储害虫[16][17]，蚜虫[18][19]和菜粉蝶幼虫[20]的作用。 对瑞香狼毒的化学成分、药理成分的进一步研究，能用来寻找新的药物，以攻克目前人类所面临的顽症，以对抗那些已经产生抗药性的农作物病虫害，并能不断发现新的化合物及其新功能来更好的造福人类，同时也能更好的解决瑞香狼毒在部分地区造成的危害，来解决当前各层畜牧业工作者所面临的困境。[21] 1 瑞香狼毒化学成分研究现状 近年来对瑞香狼毒化学成分的研究工作表明，瑞香狼毒中的主要化学成分有黄酮类、香豆素类、二萜类、三萜类、木脂素类和苯丙烯酸醇苷类等。 黄酮类 瑞香狼毒中的黄酮类成分主要为双二氢黄酮(狼毒素类化合物)，狼毒色原酮类和黄烷-3-醇和含有黄烷单元的双黄酮类。 狼毒素类包括狼毒素(chamaejasmine)(1)、7一甲氧基狼毒素(2) (7一methoxychamaejasmine)、瑞香狼毒A、B(ruixianglangdu A、B)(16)(3)，狼毒素A、B、C、D(chamaejasrnine A、B、C、D)(4)(6)(7)(8)，异狼毒素(isochamaejasmine)(5)，新狼毒素A、B(neochamaejasmineA、B)(9)(12)，7一甲氧基狼新毒素A(7一methoxyneo-chamaejasmineA) (10)，雁皮素A、C(sikokianin A、C)(11)(18)．异新狼毒素A(isoneochamaejasmin A)(13)，优狼毒A、B、C(euchamaejasmine A、B、C)，异狼毒素B(iSOChamaejasmine B)(14)，异雁皮素A(isosikokianin A)(17)，狼毒素外消旋体、内消旋体异狼毒素和(+)一狼毒素 [22] 。 (1) R1=R2=R3=H (2) R1=CH3 R2=R3=H (3) R1=H R2=R3=CH3 (4) R=CH3 (5) R=H (6) R1=H R2=R3=CH3 (7) R1=R2=R3=CH3 (8) R1=R2=CH3 R3=H (9) R1=R2=R3=H (10) R1=CH3 R2=R3=H (11) R1=R3=H R2=CH3 (12) (18) (13) R=H (14) R=CH3 (16) R1=R2=R3=CH3 (17) R1=CH3 R2=R3=H 狼毒色原酮类有狼毒色原酮（chamaechromone）(19)[23]，mohsenone(20)[24]和isomohsenone(21)[25]。 (19) (20) (21) 黄烷-3-醇和含有黄烷单元的双黄酮类有表枇杷素(Epiafzelechin)、(+)-枇杷素[(+)-Afzelechin](24)、(-)-表枇杷素-7-O-β-D-葡萄糖苷[(-)-Epiafzelechin -