生物催化在药物合成中的应用.docVIP

生物催化在手性药物合成中的应用 摘 要 近年来生物催化在药物合成中的应用越来越广泛，这取决于科学工作者在实验室的潜心研究。本文综述了生物催化在药物合成中的应用，生物催化剂的优化以及生物催化的发展前景与展望。 关键词 生物催化 手性药物 生物催化剂 发展方向 生物催化(biocatalysis)也称生物转化(biotransformation，bioconversion)，指以外源性的天然或合成的有机化合物为底物，添加至处于活性状态的生物体系或酶系中，在适宜的条件下进行培养，使得底物与体系中的酶发生相互作用，从而产生结构改变，其实质是酶催化反应。生物催化反应具条件温和、高效及高选性（化学、区域及立体选择性）等特点，被认为是一种资源节约型、环境友好型技术。 在过去的几十年中，生物催化技术已经发展成为工业合成大宗化学品、医药中间体、活性药物等物质的重要工具，并有望在医药、精细化工等领域取代传统化学合成途径而成为主要的合成手段。 1 生物催化在药物合成中的应用 1.1利用生物催化对外消旋化合物进行拆分 采用生物催化方法对手性化合物的拆分主要是利用酶或微生物对外消旋化合物中的一种对映体进行选择性催化以达到拆分的目的。徐毅等利用筛选的具有环氧水解酶活力的酵母菌冻干细胞催化拆分消旋的缩水甘油萘基醚合成S-普萘洛尔，筛选到的沙雷氏杆菌在水一有机溶剂两相系统中直接催化