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- 2016-12-31 发布于未知
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联珠”效应:他汀类药物(statins)副作用研究的新发现
他汀类药物(statins)是临床上应用很普遍的一类降脂药物,它是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA还原酶),阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low densitylipoprotein,LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。
他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀类药物分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、匹伐他汀(pitavastatin)),此类药物被认为是最为经典和有效的降脂药物,广泛应用于高脂血症的治疗。
他汀类药物除具有调节血脂作用外,在急性冠状动脉综合征患者中早期应用能够抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能。延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。
长期服用他汀类药物的患者,不得不注意其副作用的影响。随着全球第一个他汀类药物洛伐他汀获美国FDA批准(1987年)上市以来,辛伐他汀、阿伐他汀等他汀类新药不断问世。许多大型研究已经证实,他汀类药物可降低
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