多剂量给药20121122__培训课件.pptVIP

式相对复杂，Cmax 与tmax和ka密切相关Cmax 上述三种方法所用基准不同，但都反映出多剂 量给药达稳态血药浓度时的浓度波动程度。 若血管外给药，存在吸收过程，上述表达 随ka变小（吸收变慢时）则波动程度变小。 ss ss 注意 开发研制缓控释制剂的重要目的之一是减小体内 药物浓度波动的程度。 利用缓释、控释技术，控制药物释放速度，可以 使药物吸收速度减慢，降低体内药物浓度波动程 度，保证临床用药的安全性和有效性，减少毒副 作用。 因此，波动程度是评价缓控释制剂的重要质量指 标之一。 血管外给药 稳态最大血 药浓度与时 间的函数曲 线仍为单峰 曲线，如图： 血管外给药求稳态最大血药浓度与达峰时，实 际是求函数极大值。 单峰 曲线 ka Fx0 1 V (ka ? k ) 1 ? e 1 ? e ka (1 ? e ) ? ln[ ] k (1 ? e ) ka (1 ? e ? kτ ) ? lg [ ] k (1 ? e ) ) ( ? k a t ? kt ? e ? e ? 因为: Css = 1 ? k aτ ? kτ 将上式求一阶导数，令一阶导数等于零，则函数取 得极大值，求得达峰时（tmax）： tmax