2009 第20章 镇痛药2009 第20章 镇痛药.pptVIP

/yl/ yltbbs@ linmd@ 谢谢！ 表由于剧烈的刺激,致使痛觉神经受到刺激传达到大脑从而感到疼痛. 　　表示疼痛程度非常深. * * * 药物反复使用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。 * 本品为非吗啡类强效镇痛药。主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异受体。无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用，镇痛作用可维持4～6小时。可延长巴比妥类药物麻醉持续时间。与安定类药物同用可增强镇痛作用。具有轻度的耐药性和依赖性。 曲马多效果不如杜冷丁，但是成瘾性小，方便购买啊，应该先用它，过一段时间，有了耐药性时，再换杜冷丁，不过这些药物都属于麻醉药品，除非特殊疼痛，一般不要用它，最好是在医生指导下使用 。 * * 对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。 对长期应用阿片类药物者有催瘾作用； 能快速对抗阿片类药物过量中毒所致的呼吸抑制和血压下降等。 诱发戒断症状，用于阿片类成瘾者的鉴别诊断。 试用于中风、乙醇中毒、脊髓和脑创伤 试用于阿片类成瘾戒毒后复吸的治疗。  * 戒毒是指吸毒人员戒除吸食、注射毒品的恶习及毒瘾。对吸毒者进行戒毒治疗，一般应包括三个阶段:脱毒——康复——重新步入社会的辅导。 * * ④ 其他 哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑。 排尿困难、尿潴留：输尿管张力和收缩幅度↑? 抑制膀胱排空反射。 降低分娩子宫张力 ? 产程延长。 作用机制 阿片受体分布： 边缘系统、蓝斑核阿片受体密度最高。 丘脑内侧、下丘脑、中脑导水管周围灰 质、和脊髓背角脑室阿片受体密度高。 镇痛作用与μ、δ、κ3种阿片受体有关，μ受体为主。 内源性脑啡肽或外源性阿片作用于突触前、后膜的阿片受体? Ca2+内流K+外流↑?突触后膜超极化； 阿片样物质与受体结合抑制腺苷酸环化酶?神经末梢递质释放减少（如P物质）?阻断神经冲动传递?镇痛等效应。 阿片镇痛作用示意图 镇痛 用于各种原因导致、其他镇痛药无效的剧烈疼痛。 胆、肾绞痛：吗啡类+阿托品 心肌梗死性心前区剧痛 —镇静和扩血管 临床应用 心源性哮喘辅助治疗 心源性哮喘 ——急性左心衰竭致急性肺水肿，引起呼吸困难。 吗啡： 镇静和欣快，减轻病人的窒息和恐惧感。 抑制中枢对CO2敏感性?减弱过度的反射性呼吸兴奋。 扩血管、减少回心血量，减轻心脏负荷。 3.止咳 Morphine对各种原因引起的咳嗽均有效。但因成瘾性强，一般不用。必要时，以codeine用于治疗无痰干咳的病人。 4.止泻 Morphine可减轻急慢性腹泻的症状。 不良反应 治疗量: 恶心、呕吐、呼吸抑制、 嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等 。 连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性。 成瘾性 表现为躯体依赖性(physical dependence)和精神依赖性(psychological dependence)，停药后出现戒断症状(withdrawal syndrome)，病人出现精神变态，有明显强迫性 觅药行为等。 戒断症状 停药后出现失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等，甚至意识丧失。 出现病态人格， 有明显强迫性 觅药行为，即 成瘾性。 急性中毒原因：用量过大 表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、体温下降，呼吸麻痹。 抢救：人工呼吸，给氧。 呼吸抑制—用纳洛酮治疗，加人工呼吸。 急性中毒 禁用于: 颅高压患者; 肺心病患者; 支气管哮喘; 分娩止痛和哺乳妇女止痛。 禁忌证 镇静催眠药、三环类抗抑郁药、乙醇等可增强morphine的中枢抑制效应，延长其作用时间； 吩噻嗪类药物如chlorpromazine可增强morphine的镇静、镇痛及心血管作用。 药物相互作用 临床上用作镇咳药 药理作用与morphine相似，但较弱，对呼吸中枢抑制也较轻，无明显的镇静作用。 不良反应较少，欣快感及成瘾性的发生率也低于morphine。 滥用！ 可待因 Codeine Morphine等阿片药物的成瘾性限制了其在临床上的应用。 寻找安全有效、成瘾性低的镇痛药是镇痛药物人工合成的客观要求,于是出现了人工合成的morphine代用品。 人工合成的阿片类镇痛药 药理作用与morphine基本类似。激动阿片μ受体而发挥镇痛、镇静、抑制呼吸、扩张血管和抑制免疫作用，但其效价强度仅为morphine