2014免疫药物教程范本.ppt

复方磺胺甲恶唑片（TMPco） SMZ＋TMP 磺胺甲恶唑400mg＋甲氧苄啶80mg PCP治疗 脱敏治疗 女性长期服用NSAID药物可能损害生育能力 由于会导致动脉导管的持续开放（？或应该早闭），也为了减少围产期出血的风险，孕妇不应该在怀孕的最后3个月服用阿司匹林、NSAID或昔布类药物。 * ASA不用于病毒感染相关的发热，尤其儿童，会潜在增加Reye综合征的发生（儿童应用水杨酸后的药物不良反应，尤其肝肾衰竭、脑损伤等） * * *天然存在的为氢化可的松，血浆中90%以上与血浆蛋白（转运蛋白、白蛋白）结合，只有游离的有生物活性 *合成的GC，除泼尼松龙外，均与转运蛋白亲和力极低，2/3与白蛋白结合，1/3游离 生物半衰期相关：血浆白蛋白水平，胞内GC受体的亲和力，代谢率，药物相互作用（利福平） * * CTX抑制T、B淋巴细胞增殖，治疗早期首先抑制B淋巴细胞，降低Ig水平， 女性卵巢早衰（尤其25岁以上），男性精子减少 致畸，尤其孕早期，孕前停1-3个月 不推荐给孕妇用 哺乳期禁用 * 与别嘌呤醇无相互作用 不推荐和AZA联用 * 生育力：女性影响小，男性可逆性不育 孕前3个月停药，并积极补充叶酸 哺乳期禁用 * 致畸，洗脱用消胆胺（考来烯胺）8g tid×11天，洗脱后再等3个月，血浆浓度要小于0.02mg/L * 严重骨髓抑制见于硫基嘌呤甲基转移酶TPMT活性低下或丧失，受基因多态性影响，最常见于开始治疗后4-10周内 妊娠期可选用 * 男性精子减少，停药二三月可恢复 女性生育和胎儿影响小 哺乳期慎用——小儿出血性腹泻case * 免疫科药物治疗 分类 非甾体抗炎药NSAIDs 糖皮质激素 改善病情抗风湿药物DMARDS 生物制剂 花生四烯酸 COX1 组织型要素酶 COX2 炎症刺激诱导表达 胃肠保护作用 血小板活性 肾保护作用 加重炎症 前列腺素 前列腺素 炎症 疼痛 发热 组织修复 慢性炎症的抗炎作用 COX2选择性NSAIDs 非选择性NSAIDs × × × 不良反应： 消化道出血 肾脏损害 血液系统毒性 … NSAIDs NSAIDs 分类：COX非特异性抑制：吲哚美辛、布洛芬、萘普生； COX-1特异性抑制：小剂量ASA; COX-2选择性抑制：美洛昔康、依托考昔； COX-2特异性抑制：塞来昔布 不良反应： 胃肠道不良事件（COX-2、肠溶性、非口服） 心血管事件—罗非昔布、乏地考昔退市 肾毒性（高血压、水肿、肾功能不全） 过敏（光过敏、S-J Syn、 哮喘） 其它（肝毒性、神经系统、血液系统、软骨） 妊娠（动脉导管早闭、畸形、出血） NSAIDs选择原则 NSAIDs各自作用特点 尽量减少药物剂量和疗程 不联合使用，适时换药 根据病种 （风湿热、川崎病－大剂量ASA；AS－吲哚美辛） 评估患者风险 （GI－西乐葆；肾病－酌情减量） 过敏史 （磺胺过敏－塞来昔布；哮喘－ASA；Reye－ASA） 药物相互作用 常用NSAIDs 洛索洛芬（乐松） 胃肠和心血管安全性（前体药物/COX1和COX2平衡抑制） 起效快（15分钟），60～180mg/d 美洛昔康（莫比可） COX2选择性抑制剂，可增加MTX毒性，7.5～15mg/d 塞来昔布（西乐葆） COX2特异性抑制剂，磺胺过敏慎用，200mg~400mg/d 依托考昔（安康信） COX2选择性抑制剂，抗炎止痛作用强，60mg~120mg/d 糖皮质激素 短效 氢化可的松 中效 强的松、甲强龙、曲安西龙 长效 地塞米松、倍他米松 混合制剂：得宝松-复方倍他米松 二丙酸倍他米松+倍他米松磷酸钠 ↓ ↓ 难溶长效 可溶短效 GC等效剂量 等效剂量（mg） 相对糖皮质激素活性 相对盐皮质激素活性(水钠潴留、排钾) 蛋白结合力 血浆半衰期（h） 生物半衰期（h） 短 效 可的松 25 0.8 0.8 － 0.5 8~12 氢化可的松 20 1 1 ＋＋＋＋