制药工艺学复习总结.docVIP

一、名词解释： 合成路线：由化工原料经过一系列化学合成和物理处理最后制得化学合成药物的合成途径 半合成路线：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的合成途径 工艺路线：通常将具有工业生产价值的合成路线称为工艺路线。 外消旋体：由相同数目的对映体分子组成的混合物 一锅合成：在合成步骤变革中，若一个反应所应用的溶剂和副产物对下一步反应影响不大时，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同一个反应罐中进行，此习称“一勺烩”或“一锅合成”（one pot preparation） 基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物的反应。 反应级数：指用质量作用定律表示反应速率时各浓度项的指数之和 零级反应：反应速度与反应物浓度无关的反应 质子性溶剂：指含有易取代氢原子的溶剂 催化剂：某一种物质在化学反应系统中，能改变化学反应速度，而本身在化学反应前后化学性质无变化，则称这种物质为催化剂。工业上称为触媒 催化剂的活性：催化剂的活性是指单位时间、单位重量或单位表面积的催化剂下所获得的产品的重量。 载体：又称担体，为负载催化剂的惰性物质。 助催化剂：本身活性很小，但在制造催化剂时，加入少量个显著提高催化剂活性、稳定性、或选择性的物质。 路易斯碱：含有可以配给电子对的分子或离子，是电子对的给予体 相转移催化剂：某种试剂在非均相反应中，能使水相中的反应物转入有机相，从而改变离子的溶剂化程度，增大离子的反应活性，加快反应速度，简化后处理手续，取得非质子极性溶剂的效果，这种试剂称为相转移催化剂。 酶：是生物（动物、植物、微生物）体内产生的具有特殊催化功能的活性蛋白质。 酶激活剂：能加强酶的作用和提高酶的活性的物质。如：K+、Na＋、Mg2＋、Ca2＋、Zn2＋、Mn2＋、F－、Cl－、SO42－等 酶抑制剂：对酶的催化能力有所抑制、减弱、甚至破坏的物质。如重金属、Ag+、Hg2+、Cu2+、硫化物、生物碱、酶催化产物等 变量数：描述系统某一物流状况最少变量的数值。（等于其组分数） 设计变量：在进行物料衡算之前，必须由设计者赋值的变量。即为已知变量。 DO：（Dissolved Oxygen），即指单位体积水中含有溶解的游离氧的重量。一般用mg/l表示。数值愈大，表示水质愈好 COD：化学需氧量（chemical oxygen demand）,是指在一定条件下用强氧化剂（K2Cr2O7或KMnO4）使污染物氧化所消耗的氧量。一般用mg/l表示，数值愈大，表示水之中污染物含量愈高；数值愈小，表示水质愈好 BOD5：即5天生化需氧量，表示在20℃下培养5日，1L水中溶解氧之减少量 废水的一级处理：主要是预处理，即用机械方法或简单化学方法使废水中悬浮物、泥沙、油类或胶状物质沉淀下来，以及调整水的酸碱度等 废水处理级数中的（ 二级处理 ）主要是指生化处理法，其包括好氧法和厌氧法。 清污分流：是指将清水（一般指冷却水、雨水、生活用水等）、污水（包括生产过程中排放的各种污水）分别经过各自的管道或渠道进行排泄和贮留，以利于清水的套用和污水的处理 典型药物：磺胺甲噁唑 二、问答题： 1.试述化学合成药物生产的特点： ① 品种多，更新换代快，生产工艺复杂； (世界上常用化学合成药品在三千种以上，有的天然药物的合成步骤为几十步。) ② 需用的原辅材料繁多，而产量一般不大；(按需定产) ③ 产品质量要求严格；(人命关天) ④ 基本上采用间歇生产方式； ⑤ 原辅材料和中间体大多数为易燃、易爆及有毒物质； ⑥“三废”多，且成分复杂，能严重危害环境。 2.理想光学拆分剂应该具备的条件： a.光学拆分剂与被拆分的外消旋体容易形成新化合物，且易恢复为原来的组分。如一般有机酸与有机碱易作用成盐，且多数盐有较好的结晶，分离后用无机酸或无机碱处理，将立即分解成原来的酸和碱。 b.生成的非对映异构体的溶解度有较大的差异，至少其中之一能形成较好结晶。此条件决定于拆分剂和对映体的结构及选用溶剂的种类。拆分剂和溶剂的选择通常为一实验性的工作。c.拆分剂要有尽可能高的旋光纯度，以提高产品的产率和纯度。这是因为拆分所得的单旋体的纯度不可能高于拆分剂纯度。 d.价廉、易制备；拆分后较易定量回收套用。 3.反应配料比是药物合成工艺研究中的一项重要内容，请问如何根据不同反应的特点来选择反应配料比？ ① 凡属可逆反应，可采取增加反应物之一浓度(即增加配料比)或从反应系统中不断除去生成物之一的办法以提高反应速度和增加产物的收率。 ② 当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时,则应增加其配料比。最合适的配料比应是收率较高、同时又是单耗较低的某一范围内。 ③ 若反应中有一反应物不稳定，则应增加其用量，以保证有足够的量参与反应。 ④