药理学课件--人工合成抗菌药课件.pptVIP

人工合成抗菌药 内容提要 喹诺酮类药物 概述 　　 各种喹诺酮类药物的特点 磺胺类药物 其他合成类抗菌药 TMP与SMZ 呋喃妥因与呋喃唑酮 甲硝唑 第一节 喹诺酮类药物 人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。 一、概 述 1、分类 第一代 萘啶酸 是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药，抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。 第二代 吡哌酸 抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，仅限于治疗泌尿道和肠道感染 第三代 氟喹诺酮类 1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮（fluoroquinolones）。是常用抗菌药 ２、抗菌谱 　　氟喹诺酮属广谱杀菌药 　　对革兰阴性菌、阳性菌、结核分枝杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体及衣原体有杀灭作用。 3、抗菌作用机制 　　DNA回旋酶：阴性菌作用靶点 　　拓扑异构酶Ⅳ：阳性菌作用靶点 　　 ３、耐药性 　　与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药。 4、体内过程 口服吸收好，体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，血浆蛋白结合率低（1