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大环内酯类、林可霉素类及 万古霉素类 河南大学药学院 大环内酯类抗生素 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 共同特点 抗菌谱：较青霉素广，对支原体、衣原体、军团菌有效 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成，为抑菌药 耐药性：同类不完全交叉耐药 与?-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：①支原体；②衣原体；③军团菌；④白喉；⑤百日咳；⑥链球菌等感染 不良反应：毒性低 胃肠反应，肝损害，耳毒性，心脏毒性 各药特点 1. 红霉素(erythromycin) 代表药 不耐酸，口服须用肠溶片或酯化物； 广泛分布于组织、体液中； 难通过血脑屏障； 主要经肝代谢，胆汁排泄 1）替代青霉素 2）首选用于军团菌病，弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体、衣原体所致感染，白喉带菌者 麦迪霉素 对G—杆菌无作用 吉他霉素（柱晶白霉素） 交沙霉素 乙酰螺旋霉素 3. 新一代大环内酯类特点 耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长 阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用增强，对肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素 罗红霉素 对支原体、衣原体等有较强作用，对G+菌、厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱。肺部药物浓度高 克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强 林可霉素类抗生素 林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 抑菌药。不与红霉素合用。 临床用途：①需氧G+球菌； ②厌氧菌感染； ③静注林可霉素+口服乙胺嘧啶治弓形体脑炎，静注林可霉素+口服伯氨喹治卡氏肺囊虫肺炎； ④粉刺和细菌性阴道炎 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 注射用克林霉素磷酸酯，“欣弗”事件 安徽华源生物药业有限公司生产的“欣弗”不仅没有给患者带来健康的“幸福”，反而掀起了全社会对于药品质量管理的质问。目前针对“欣弗”调查尚未有最终答案，究竟是药品的生产、流通、使用还是管理环节出了问题，我们不得而知，但是药品质量管理乃至整个医药领域存在的一系列问题却因此再次暴露在大众的面前。 * * 药 动 学 临床 应用 不 良 反 应 局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎 耳毒性 心脏毒性 临床应用： G+菌致呼吸道、软组织感染; 替代?-内酰胺类和红霉素 2. 其他 2006年8月4日，哈尔滨市药品不良反应监测中心向记者透露，哈尔滨6岁女孩刘思辰因静点克林霉素导致死亡。这次的药品不是上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产的“欣弗”克林霉素，而是浙江省九旭药业有限公司生产的“注射用克林霉素磷酸酯”。 患者使用“安徽华源”生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液出现了胸闷、心悸、心慌、寒战等临床症状。 * *
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