第二章药动学 王丹课件.pptVIP

. 第一节 药物分子的跨膜转运 1、滤过又称膜孔扩散或水性扩散:极性或非极性小分子药物受流体静压或渗透压的影响易通过细胞膜的水通道的被动转运。 （二）简单扩散又称脂溶扩散 非极性药物分子以其所具有脂溶性溶于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂性扩散。 离子型分子带有正电荷或负电荷不易跨膜转运，被限制在膜的一侧，形成离子障(ion trapping)现象。 药物的解离度和酸碱度 弱酸性药物在pH低的溶液中解离度小，容易跨膜转运，在碱性环境中解离多，不易透过细胞膜； 弱碱性药物在pH低的溶液中解离度多，不易透过细胞膜,在碱性环境中解离少，易透过细胞膜。 某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？ （三） 载体转运 1. 主动转运：指药物不依赖膜两侧浓度差的转运，由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，又称逆流转运。如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。 特点： ① 需要载体，载体对药物有特异性和选择性； ② 需要消耗能量； ③ 受载体转运药物的最大能力的限制，有饱和性； ④ 同一载体同时转运不同药物时，有竞争性抑制现象； ⑤逆浓度差转运 2. 易化扩散 在膜蛋白的帮助下物质从高浓度侧向低浓度侧跨膜转运 二、影响药物通过细胞膜的因素 药物的解离度和体液的酸碱度 药物跨膜转运主要受到药物的溶解性和解离性等理化特性的影响。