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生物药剂学pdf下载 药剂学生物药剂学下 第三节 药物的非胃肠道吸收 一、注射部位吸收 位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用度比较高。 肌内注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。药物以扩散和滤过两种方式转运，通… 一、 名词解释 1、药物生物半衰期 2、表观分布容积 3、吸收 4、生物药剂学 5、生物等效性 6、药剂等效性 7、被动扩散 8、主动转运 9、促进扩散 10、肠肝循环 二、 填空 1. 吸收是指药物由机体用药部位进入（ ）的过程。分布是指药物吸收… 生物药剂学的复习资料 1、生物药剂学(Biopharmaceutics)：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、药物的分布：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运… 第三节 药物的非胃肠道吸收 一、注射部位吸收 位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用度比较高。 肌内注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。药物以扩散和滤过两种方式转运，通过生物膜速度快。脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收，水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。一般吸收程度与静注相当，但少数药物吸收不比口服好。如难溶性药物采用非水溶剂，药物混悬液等。注射后在局部组织形成贮库，缓慢释放，可发挥长效作用。 皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌内注射慢，甚至比口服慢。故需延长药物作用时间时可采用皮下注射。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。 血管外注射药物的吸收受药物理化性质、制剂处方组成以及机体的生理因素影响，主要影响药物的被局部热敷、运动等可使血流加快，能促进药物的吸收。 难溶性药物的溶解度影响药物吸收，如混悬型注射液中药物溶解度可能是药物吸收的限速因素，非水溶剂注射液遇水性组织液析出沉淀时，药物溶解度是影响药物吸收的主要因素。体液中蛋白质等大分子可与某些药物结合，结合物不能透过生物膜，可能影响药物吸收。 混悬液油溶液O/W乳剂W/O乳剂油混悬液。 二、肺部吸收 肺由气管、支气管、末端细支气管、呼吸细支气管、肺泡管和肺泡组成。正常人肺部总表面积约100～200m，与小肠的有效表面积很接近。肺泡呈薄膜束状，由单层上皮细胞构成，细胞间隙存在致密的毛细血管，并与某些血管紧密相连，从肺泡表面至毛细血管间的距离仅约1μm，是气体交换和药物吸收的良好场所。巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收。而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响。 气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～1Oμm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。 三、鼻黏膜吸收 鼻黏膜给药被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径.其优点有：鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收；可避开肝脏的首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解；吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；鼻腔内给药方便易行。激素类，多肽类和疫苗类药物已有鼻黏膜吸收制剂上市。 可溶性药物以溶液剂或气雾剂给药吸收良好.不溶性药物的粒子大小与其在鼻腔中的分布位置密切相关，大于50μm的粒子一进入鼻腔即沉积，不能达到鼻黏膜主要吸收部位，小于2μm的粒子又可能被气流2 带入肺部。研究表明气雾剂中约有60%粒径范围为2～20μm的粒子可分布在鼻腔吸收部位的前部，并能进一步被气流，纤毛或膜扩散作用引入吸收部位，药物在转运过程中被鼻黏膜吸收。 四、口腔黏膜吸收 口腔内不同部位的黏膜结构、厚度和血液供应均不同。口腔黏膜表面覆盖着复层鳞状上皮，依其结构可分为三种不同类型的黏膜：咀嚼黏膜覆盖在硬腭和齿龈表面。黏膜表面为与皮肤结构类似的角质化上皮，通过胶原样组织与下层结构紧密相连；内衬黏膜覆盖在除舌背部以外的口腔组织表面，不同区域上皮厚度有明显差别。黏膜上皮未角质化，上皮2014年执业药师考试全套课件讲义加QQ480190997下为疏松的结缔组织，渗透性能较强；特性黏膜具有咀嚼黏膜和内衬黏膜的共同特性，表面既有角质化上皮也有未角质化上皮，分布于舌背部。 口腔中咀嚼黏膜约占25%，特性黏膜约占15%，内衬黏膜约占60%。流经口腔黏膜的血液经舌静脉，面静脉和后腭静