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执业药师西医专二
附加剂小总结
药剂学中的附加剂一般包括:表面活性剂、抗氧剂、防腐剂、硬化剂、乳化剂、着色剂、增稠剂、吸收促进剂、增溶剂、助溶剂等。
抗氧剂: 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠
防腐剂: 氯甲酚、三氯叔丁醇、洗必泰、尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、丙酸钙等。
硬化剂: 如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。
乳化剂: 查阅乳剂那一章的分类。
着色剂:色素、Ti02
增塑剂: 甘油、山梨醇、丙二醇等。
吸收促进剂:
经皮促进剂:二甲基亚砜及其同系物、氮酮类化合物、醇类化合物、表面活性剂。
增溶剂: 表面活性剂。
助溶剂: 常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如:苯甲酸钠,水杨酸钠,对氨基苯甲酸等;另一类是酰胺类化合物,如:尿素,菸酰胺、乙酰胺等。
表面活性剂分类:1阴离子表面活性剂:高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物
(1)高级脂肪酸盐:系肥皂类,以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常用。 (2)硫酸化物:十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠 (3)磺酸化物:脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物
阳离子表面活性剂: 常用品种有苯扎氯铵、苯扎溴铵。
两性离子表面活性剂: (1)卵磷脂 (2)氨基酸型和甜菜碱型
非离子表面活性剂: (1)脂肪酸山梨坦类——司盘 (2)聚山梨酯——吐温 (3)蔗糖脂肪酸酯 (4)聚氧乙烯脂肪酸酯——卖泽(5)聚氧乙烯脂肪醇醚类——苄泽(6)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物——泊洛沙姆
萜类化合物
1、萜类化合物的含义是什么?
萜类化合物是由甲戊二羟酸衍生而成的一类成分,其基本骨架多具有2个或2个以上异戊二烯单位(c5)。开链萜烯具有(c5h8)n的通式,碳原子数一般为5的倍数,而氢的比例一般不是8的倍数。 绝大多数萜类化合物为含氧衍生物,结构中具有醇、醚、醛、酮、羧酸、酯、内酯、亚甲二氧基等含氧基团。有的萜类化合物以苷的形式存在,如环烯醚萜类成分;有的萜类化合物分子含有氮原子,称为萜类生物碱,如乌头碱。
2、常见萜类化合物可分为哪些类型?
按异戊二烯单位(c5单位)的多少,可将常见萜类化合物分为单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、三萜、四萜和多萜。每类再根据基本碳链是否成环及成环数的多少进一步分类。
单萜:单萜类化合物可看成是由两个异戊二烯单元聚合而成的化合物及其衍生物,为挥发油的组分。多数具有较强的香气和生理活性。如链状单萜香叶醇具有抗菌作用;单环单萜辣薄荷酮具有平喘、止咳、抗菌的作用;双环单萜龙脑(冰片)具有发汗、兴奋、镇痉和驱虫作用。
倍半萜:倍半萜化合物是由3个异戊二烯单元聚合而成的化合物及其衍生物,可存在于挥发油中,多具有香气和生物活性。单环倍半萜青蒿素具有抗恶性疟疾的作用。
二萜:二萜类化合物是由4个异戊二烯单元聚合而成的化合物及其衍生物。分子量增大,绝大多数不具挥发性。双环二萜类的银杏内脂为治疗心血管疾病的有效药物,穿心莲内酯具有抗菌、抗炎作用;三环二萜类的雷公藤内酯具有抗癌、抗炎、抗生育等作用;四环二萜类的甜菊苷可用作禁糖病人的甜味剂,其甜度为蔗糖的300倍;五环二萜的乌头碱具有镇痛、局部麻醉、降温、消肿的活性。
三萜:三萜类化合物是由6个异戊二烯单元聚合而成的化合物及其衍生物。以游离状态存在时称为三萜类化合物或三萜苷元,与糖结合则称为三萜皂苷。
3、常见环烯醚萜苷类化合物可分为哪些结构类型?
环烯醚萜苷类成分属于单萜类化合物,在玄参科、茜草科、唇形科、龙胆科中较为常见。按其结构不同,可分为:
(1)环烯醚萜苷:基本母核为环烯醚萜醇,具有半缩醛及环戊烷环的结构,主要以c1-oh与糖成苷的形式存在于植物中。根据其结构上c-4位有无取代基可分为两小类;①c-4位有取代基的环烯醚萜苷,如栀子苷;②c-4位无取代基的环烯醚萜苷,如桃叶珊瑚苷、梓醇苷。
(2)裂环烯醚萜苷:环烯醚萜苷的c7-c8断键开环衍生而成的化合物。獐牙菜中的獐牙菜苷、獐牙菜苦苷和龙胆中的龙胆苦苷属于此类。
4、环烯醚萜类化合物有哪些主要理化性质?如何提取分离?
(1)理化性质
性状:环烯醚萜苷和裂环烯醚萜苷为白色结晶体或无定形粉末,多具旋光性、吸湿性,味苦。
溶解性:环烯醚萜苷类化合物分子量一般较小,大多具有极性官能团,偏亲水性,易溶于水、甲醇,可溶于乙醇、丙酮和正丁醇,难溶于氯仿、乙醚、苯等亲脂性有机溶剂。环烯醚萜苷的亲水性较其苷元的亲水性更强。
水解性:环烯醚萜苷对酸很敏感,其苷键极易被酸水解,生成的苷元很不稳定,易发生聚合反应,在不同水解条件下(温度、酸度等),产生不同颜色的变化或沉淀。玄参、地黄等炮制加工变黑,均与此有关。
鉴别反应:环烯醚萜分子结构中具有半缩醛羟基,性质很活泼,能与一些试剂产生颜色反应,可用于环烯醚萜及其苷的鉴别
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