中药药剂学 第九章 外用膏剂.docxVIP

第九章 外用膏剂 （1-3分）外用膏剂：药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统（简称TDDS），或经皮治疗系统（简称TTS）。　1、特点：经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环，能避免肝脏的首过效应，避免药物在胃肠道的破坏，减少血药浓度的峰、谷变化，降低药物的副作用。　2、分类：软膏剂；膏药（黑膏药、白膏药）；贴膏剂（橡胶膏剂、凝胶膏剂、贴剂）。　3、药物透皮吸收过程：释放：从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜表面。穿透：进入真皮、皮下组织，起局部作用。吸收：通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。　4、药物透皮吸收的途径：完整表皮--主要途径；皮肤的附属器（毛囊、皮脂腺、汗腺）。　5、药物透皮吸收的影响因素： ⑴ 皮肤条件：应用部位，皮肤的病变、温度与湿度、清洁。 ⑵ 药物性质：理想药物：具有适宜的油、水分配系数，既具有一定脂溶性又具水溶性。 ⑶ 基质的组成与性质：　　① 吸收：乳剂型基质＞吸水性软膏基质（凡士林+羊毛脂）、硅酮、豚脂＞烃类基质。　　　②基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收：当基质pH小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时，药物的分子型显著增加而利于吸收。　　③附加剂：表面活性剂、透皮促进剂。　　④增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。油脂性强的基质封闭性强，可显著增加皮肤水合作用。　　⑷ 其他因素：还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。　　注：水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快，但对药物的穿透作用影响不大，制成的软膏较难透皮吸收。 软膏剂：提取物、饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。　1、特点：多用于慢性皮肤病，具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗。全身治疗作用。 2、常用的基质：油脂性（油膏）、水溶性和乳剂型（乳膏--水包油型、油包水型）。　　理想的基质应具备下列要求：①具有适宜的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜。 ②能与药物的水溶液或油溶液互相混合，有利于药物的释放和吸收。 ③性质稳定，与药物无配伍禁忌。 ④无刺激性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。 ⑤易洗除，不污染衣物。油脂性基质：　 ⑴ 特点：优点--①润滑、无刺激性；②能封闭皮肤表面，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强；③能与多种药物配伍。　　缺点--①油腻性及疏水性较大；②药物释放较差；③不易与水性液混合；④用水也不易洗除；⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面。　　⑵ 分类： 口诀：软膏油基分四类，油脂动植氢化油，类脂羊毛动物蜡，烃类石蜡凡士林，硅酮乳膏不宜眼。 油脂类：动物油--豚油； 植物油--麻油+蜂蜡→中药油膏； 氢化植物油--不易酸败。 类脂类：羊毛脂--吸水性好，提高药物渗透，黏稠； 蜂蜡（黄、白）--调节稠度，辅助乳化； 虫白蜡--增加稠度； 鲸蜡--增加稠度。 烃类：凡士林--黄、白； 固体石蜡--调节稠度； 液状石蜡--调节稠度。 硅酮（硅油）：二甲聚硅与甲苯聚硅→乳膏（无毒，但对眼有刺激作用，不作眼膏基质）　　注：凡士林：白凡士林对皮肤与黏膜无刺激性。油腻性大而吸水性较差、（仅能吸水5%），故不宜用于有多量渗出液的患处。合用羊毛脂、鲸蜡醇、胆甾醇→增加吸水性。合用表面活性剂→改善药物的释放与穿透性。 调节稠度：四蜡--蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、石蜡。乳剂型基质:　　⑴ 特点：①对油和水均有一定亲和力，有利于药物的释放与穿透；②可吸收创面渗出物，易涂布、易清洗；③可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤病，忌用于糜烂、溃疡及化脓性创面；④遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。　　⑵ 0／W型乳剂基质：能与多量的水混合、无油腻、易洗除。药物的释放和穿透较其他基质快，但若患处分泌物太多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化（反向吸收），应注意适应证的选择。分泌物太多不宜用（反向吸收）　　例如，一价皂（肥皂类阴离子表面活性剂）作乳化剂的0／W型乳剂基质：　　处方：硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液状石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。　　处方分析：①三乙醇胺皂：三乙醇胺与部分硬脂酸皂化生成硬脂酸胺皂--为0／W型乳化剂。 ②未皂化的硬脂酸：作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的稠度。 ③羊毛脂：增加油相的吸水性和药物的穿透性。 ④液状石蜡和凡士林：调节基质的稠度，增加润滑性。⑤单硬脂酸甘油酯：增加油相的吸水能力，辅助乳化、稳定、增稠。⑥尼泊金乙酯：防腐剂。 ⑦甘油：保湿