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Sedative-hypnotics 学习要求 1．掌握苯二氮卓类药物及其受体拮抗剂的药动学特点、药理作用、机制、主要临床应用和不良反应。 2. 熟悉其他镇静催眠药物的作用特点及应用。 3. 了解其他及新型镇静催眠药的作用特点及应用。 Human sleep Non-rapid eye-movement sleep, NREMS “深睡”；与恢复体力有关 Rapid eye-movement sleep, REMS 做梦；与恢复脑力有关 Sedative-hypnotics 1964，上海医工院仿制成功 上海大众制药厂生产 失眠定义 患者对睡眠时间和(或)质量不满足并影响白天社会功能的一种主观体验。 临床常见的失眠形式有: (1)睡眠潜伏期延长:入睡时间超过30 min; (2)睡眠维持障碍:夜间觉醒次数≥2次或凌晨早醒; (3)睡眠质量下降:睡眠浅、多梦; (4)总睡眠时间缩短:通常少于6 h; (5)日间残留效应( diurnal residual effects) :次晨感到头昏、精神不振、嗜睡、乏力等。 注：符合上述情况不一定需要应用催眠药 Flumazenil 氟马西尼 Antagonist of benzodiazepines 镇静催眠药小结 失眠治疗原则：按需治疗；小剂量间断 苯二氮卓类： (1)非选择性激动GABAA receptor-chloride ion channel macromolecular complex,具有镇静、肌松和抗惊厥三重作用; (2)通过改变睡眠结构，延长总睡眠时间，缩短睡眠潜伏期; (3)不良反应及并发症较明确,包括:日间困倦、认知和精神运动损害、失眠反弹及戒断综合征; (4)长期大量使用会产生耐受性和依赖性。 镇静催眠药小结 唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆 主要特征: (1)选择性激动GABAA receptor-chloride ion channel macromolecular complex，仅有催眠而无镇静、肌松和抗惊厥作用; (2)不影响健康者的正常睡眠结构，可改善患者的睡眠结构; (3)治疗剂量内唑吡坦和佐匹克隆一般不产生失眠反弹和戒断综合征。 巴比妥类：基本不作催眠剂。 Drugs effective in the therapy of the epilepsies治疗癫痫药物 学习要求 1.掌握苯妥英钠、卡马西平、地西泮的药理作用、临床应用、不良反应。 2.熟悉扑米酮、氯硝西泮、硝西泮等的作用与应用，乙琥胺、丙戊酸钠、苯巴比妥、硫酸镁的药理作用特点和应用。 3.了解抗癫痫药的概念与分类。 抗癫痫药作用机制： 1、改变细胞膜对离子（主要为Na＋）的通透性。 2、增加抑制性神经递质的活性，如GABA。 3、抑制兴奋性递质的活性，如谷氨酸。 表现形式：抑制神经元放电；抑制神经元放电传播。 Real case 一癫痫小孩，服药控制，长久不发。一日其母发现新配来的药片与以前服的大小有异, 遂向医生提出。医生云剂量是相同的。然服药后很快发作。 ? Sodium valproate（丙戊酸钠） 1881，合成丙戊酸，主要作为有机溶剂使用。 1963，在筛选抗癫痫药中，发现用丙戊酸溶解的两种不同的化合物都有抗惊厥活性，认为决非偶然。 进一步研究发现丙戊酸有抗惊厥活性。 1967，其钠盐正式成为抗癫痫药。 Levetiracetam（左乙拉西坦） Mechanism unknown. binding to a synaptic vesicle protein, SV2A, which is believed to impede nerve conduction across synapses. Uses: partial seizures; adjunctive therapy for partial, myoclonic and tonic-clonic seizures Selection of anti-seizure drugs 强直阵挛性发作、复杂部分性发作：苯妥英钠 失神性发作：丙戊酸钠、乙琥胺 单纯部分性发作：丙戊酸钠; 左乙拉西坦 癫痫持续状态：地西泮、苯巴比妥。 Magnesium sulfate （硫酸镁） 随给药途径不同，产生的效应和临床用途各异 oral: carthasis(导泻），cholagogic（利胆） intravenous: anticonvulsive effect (mainly pregnancy-induc