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提纲: 意义:懂得真菌,懂得对付真菌的办法,懂得正确使用氟康唑,了解皇隆氟康唑的意义 真菌 一、真菌介绍 二、真菌的致病性(种类) 对付真菌的办法 一、真菌的临床药物 氟康唑的应用 一、氟康唑的由来 二、氟康唑的药理药性、适应症、病理毒性 三、氟康唑特点:口服效果强于外用 三、氟康唑的临床文献 皇隆氟康唑-使用方法、临床应用的意义 真菌 真菌(Fungus)是一种真核生物。真菌在分类学上已独立为界,与动物界、植物界、原核生物界和原生生物界平行。 浅部感染 浅表真菌病、皮肤真菌病 皮肤角质层的最外层,花斑癣、掌黑癣和毛结节菌病 感染累及皮肤角质层和皮肤附属器.皮肤癣菌病、皮肤念珠菌病 深部感染 皮下组织真菌病和系统性真菌病 感染皮肤、皮下组织,包括肌肉和结缔组织 除侵犯皮肤和皮下组织外,还累及组织和器官,甚至引起播散性感染,又称为侵袭性真菌感染。 氟康唑分散片 商品名:英达康 化学名称:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇 英文名称:Fluconazole (Diflucan) 英文别名:a.-(2,4-Difluorophenyl)-a-(1H-1,2,4,-triazol-1-ylmethyl)-1H-1,2 ,4-triazole-1-ethanol 分子结构 CAS号:86386-73-4[2] 分子量(molecular weight):306.27 分子式(molecular formula ):C13H12F2N6O 氟康唑分散片研发历程 1969年发现的克霉唑。 同年,Jassen等又合成了与克霉唑活性相似的咪康唑。 Jassen研究组在1978年还报道了另一个唑类抗真菌药——酮康唑,1981年有多篇论文总结、回顾了其活性和应用。Jassen研究组对酮康唑进行结构改造, 1984年又发现了对曲霉有效的伊曲康唑。 1985年发现了氟康唑,并有三项研究阐述了其体内、外活性以及治疗系统及局部念珠菌感染的潜在效用。三唑类抗真菌药物的不良反应较轻,且可口服和静脉滴注用于深部真菌感染的治疗 2005年海南皇隆制药生产出氟康唑分散片,国内两家 本品适用于以下真菌病:? 1.全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。? 2.隐球菌病:包括隐球菌脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。? 3.粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。。? 4.急性或复发性阴道念珠菌病。? 5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿瘤患者,可用本品进行预防治疗。? 6.皮肤真菌病:包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等皮肤真菌感染。? 7.皮肤着色真菌病。 药理毒理 药理:该品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注该品对人和各种动物真菌感染 毒理:该品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用该品0.5g,连续28天,已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。 氟康唑的不良反应 氟康唑对真菌细胞色素P450依赖酶的结合力远高于哺乳类动物,因此对人体无明显的肝毒性;为本类药物中不良反应最低者 对皮质类固醇激素合成亦无明显的抑制作用; 多数患者耐受性良好,有轻微肠胃道症状、皮疹、头痛、头昏、剥脱性皮炎等。 禁忌症:肝功能异常、妊娠及哺乳妇女避免使用,16岁以下患者不建议使用。 与其他咪唑类抗真菌药的药物动力学比较 临床文献 氟康唑不同用法加达克宁栓治疗复发性阴道念珠菌病 133 例疗效观察临床疗效观察 氟康唑治疗皮肤真菌病217例 氟康唑治疗霉菌性阴道炎的Meta分析 氟康唑两种服药方法治疗灰指甲临床疗效对比观察 氟康唑治疗皮肤浅部真菌病50例 氟康唑治疗103例肺结核合并肺部念珠菌感染的疗效分析 氟康唑注射液治疗侵袭性真菌感染(IFI)的疗效观察 小结: 氟康唑显效明显的临床案例:全身性念珠菌病,隐球菌病,甲真菌病,霉菌性、念珠菌性阴道炎效果极佳! 口服吸收迅速而完全, 且不受食物或胃酸影响,可供口服及注射。抗真菌作用体外不及酮康唑,体内服用比之强10~20倍。 您会使用氟康唑这把利剑了吗? 口服。成人 (1)播散性念珠菌病:首次剂量0.4g,以后一次0.2g,一日1次,至少4周,症状缓解后至少持续2周。 (2)食道念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1 次,持续至少3周,症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应,也可加大剂量至一次0.4g,一日1次。 (3)口咽部念珠菌病:首次剂量0.2g,以后一次0.1g,一日1次,疗程至少 2周。 (4)念珠
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