【2017年整理】第十八章 药物动力学及试题.docVIP

第十八章 药物动力学 药物动力学：研究药物在体内药量随时间变化规律的科学。 药量（或浓度）与时间的关系 药物从体内消除途径有肾脏排泄、胆汁排泄、肝脏代谢及肺部呼吸排泄等，等于各速度常数之和。 半衰期：体内药量或血药浓度下降一半所需的时间，与消除速度一样可衡量消除速度的快慢。 清除率CL：指机体或机体的上述部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。 单室模型：药物在血液、组织与体液之间处于一个动态平衡的“均一”状态。 血浆中药物浓度只受消除速度影响。 生物利用度：衡量血管外给药用药量中进入体循环的相对数量与在大循环中出现的相对速率，包含药物吸收速度与吸收程度。相对生物利用度、绝对生物利用度 血药浓度-时间曲线下面积AUC：代表药物被吸收的程度 达峰时间：代表药物吸速度 。 表观分布容积V：体内药量与血药浓度之间相互关系的一个比例常数。 PH-分配学说Handerson-Hasselbalch方程 溶出速率的影响：Noyes-Whitney方程 滤过的影响因素：Poiseuile公式： 浓缩与干燥 本章历年考题大约在1～3道题。考试的重点一般在各种浓缩、干燥方法的特点等。 ★★重点掌握，★熟悉 第一节 浓缩 一、浓缩的基本原理与影响因素 常考题型为A、C型题。 ★（一）浓缩的基本原理 蒸发浓缩可在沸点或低于沸点时进行，又可在减压或常压下进行。为提高蒸发效率，生产上蒸发浓缩均采用沸腾蒸发。 沸腾蒸发浓空的效率常以蒸发器生产强度来衡量。蒸发器生产强度是指单位时间内，单位传热面积上所蒸发的溶剂量。 ★（二）影响浓缩的因素 1.传热温度差（△t）的影响 提高加热蒸汽的压力和降低冷凝器中二次蒸汽的压力，都有利于提高传热温度差。 2.总传热系数学（K）的影响 一般地说，增大总传热系数是提高蒸发浓缩效率的主要途径。 由传热原理可知，增大K的主要途径是减少各部分的热阻。管内溶液侧的垢层热阻（RS）在许多情况下是影响K的重要因素，尤其是处理易结垢或结晶的物料时，往往很快就在传热面上形成垢层，致使传热速率降低。为了减少垢层热阻，除了要加强搅拌和定期除垢外，还可从设备结构上改进 二、浓缩的方法与设备 常考题型为B、C、X型题。 （一）常压浓缩 被浓缩液体中的有效成分应是耐热的，该法耗时较长，易使成分水解破坏。 ★★（二）减压浓缩 优点是：①压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；②增大了传热温度差，蒸发效率提高；③能不断地排除溶剂蒸汽，有利于蒸发顺利进行；④沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；⑤密闭容器可回收乙醇等溶剂。但是，溶液沸点下降也使粘度增大，又使总传热系数下降。 1.减压蒸馏器 在减压及较低温度下使药液得到浓缩，同时可将乙醇等溶剂回收。 2.真空浓缩罐 用水流喷射泵抽气减压，适于水提液的浓缩。 3.管式蒸发器 ★★（三）薄膜浓缩 特点：①浸提液的浓缩速度快，受热时间短；②不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；③能连续操作，可在常压或减压下进行；④能将溶剂回收重复使用。 1.升膜式蒸发器 适用于蒸发量较大，有热敏性、粘度适中和易产生泡沫的料液。不适用高粘度、有结晶析出或易结垢的粒液。 2.降膜式蒸发器 适于蒸发浓度较高、粘度较大的药液，由于降膜式没有液体静压强作用，沸腾传热系数与温度差无关，即使在较低传热温度差下，传热系数也较大，对热敏性药液的浓缩更有益。 3.刮板式薄膜蒸发器 适于高粘度、易结垢、热敏性药液的蒸发浓缩，但结构复杂，动力消耗大。 4.离心式薄膜蒸发器 适于高热敏性物料蒸发浓缩。 ★★（四）多效浓缩 可节省能源，提高蒸发效率。 按药液加入方式的不同把三效蒸发分为四种流程。①顺流加料法。②逆流加料法。③平流加料法。④错流加料法。 注意：①真空度过大或过小，均影响浓缩效率。②浓缩至一定程度时，料液极易产生泡沫，出现跑料。③一效加热器蒸汽压力应保持在设计范围内，若其压力明显升高，可能是收膏时膏料在管壁结垢而影响传热，应打开加热器清除垢层。 第二节 干燥 ★一、干燥的基本原理与影响因素 常考题型为A、C、X型题。 （一）干燥的基本原理 1.湿物料中水分的性质 湿物料中所含水分性质的不同影响干燥效果。 （1）总水分=平衡水分+自由水分 （2）结合水与非结合水 （3）