【2017年整理】第四十三章 四环素类及氯霉素类抗生素.docVIP

第四十三章 四环素类及氯霉素类抗生素 ? [内容提示及教材重点] 一、四环素与土霉素抗菌作用：广谱，对革兰阳性的肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌等有效；对革兰阴性细菌的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌（如拟杆菌、梭形杆菌）都有效。此外，对肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫，对绿脓杆菌、病毒与真菌无效。抗菌机制：与细菌核蛋白体30S亚基在A位特异性结合，阻止aa-tRNA的联结，阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成，还可引起细胞膜通透性改变，使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA复制。临床应用：对立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病以及支原体引起的肺炎有良效，为首选。对革兰阳性菌和阴性菌感染，百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道、呼吸道与胆道感染，可用新四环素作次选药。不良反应：1.胃肠道反应 2.二重感染 3.对骨、牙生长的影响4. 长期大量口服或静脉给予可造成严重肝脏损害，也能加剧原有的肾功能不全，影响氨基酸代谢而增加氮质血症 5.引起药热和皮疹等过敏反应。 二、氯霉素抗菌作用：对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质合成。临床应用：曾广泛用于治疗各种敏感菌感染，后因对造血系统有严重不良反应，故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染，在脑脊液中浓度较高，也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。不良反应：抑制骨髓造血机能：一 可逆的各类血细胞减少，其中粒细胞首先下降，这一反应与剂量和疗程有关；二 不可逆的再生障碍性贫血，少见，但死亡率高。此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。也可产生胃肠道反应和二重感染。此外，少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应，但都比较轻微。新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭（灰婴综合征），这是由于他们的肝发育不全，排泄能力差，使氯霉素的代谢、解毒过程受限制，导致药物在体内蓄积。 [作业测试题]一、选择题（一）A型题1. 下列药物中抗菌谱最广的是A青霉素G B红霉素 C诺氟沙星D四环素 E氧氟沙星 2. 四环素对下列病原体无效的是A 肺炎球菌 B 溶血性链球菌 C 破伤风杆菌D 炭疽杆菌 E 绿脓杆菌 3. 四环素的药代动力学特点是A 主要在肝代谢 B 服用等量的碳酸氢钠，吸收药量增加C 不易渗入胸、腹腔 D 胆汁浓度高，为血浓度的10～20倍E 脑脊液浓度高 4. 长期应用广谱抗生素常引起二重感染的病原体是A 溶血性链球菌 B 肺炎球菌 C 霍乱弧菌D 大肠杆菌 E 白色念珠菌 5. 治疗斑疹伤寒的首选药是A四环素 B氯霉素 C青霉素GD庆大霉素 E红霉素 6. 强力霉素吸收快而完全是因为A 脂溶性大 B 脂溶性小 C 极性大D 分子小 E 酸性强 7. 四环素类产生耐药性是由于A 产生钝化酶 B 改变细胞膜的通透性 C 核糖体靶位结构改变D 药酶的诱导 E RNA多聚酶的改变 8. 治疗伤寒、副伤寒的首选药是A四环素 B氯霉素 C青霉素GD庆大霉素 E红霉素 9. 氯霉素最严重的不良反应是A胃肠道反应 B二重感染 C骨髓抑制D肾毒性 E过敏反应 10. 口服铁剂对下列何药的肠道吸收影响最大A异烟肼 B乙酰螺旋霉素 C磺胺嘧啶D四环素 E氧氟沙星 11. 在肝脏与葡萄糖醛酸结合而灭活的药是A多西环素 B氯霉素 C青霉素G D磺胺嘧啶 E多粘菌素 12. 胆道感染宜选用A四环素 B青霉素G C庆大霉素D氯霉素 E异烟肼 13. 服用四环素引起二重感染，应如何抢救A 服用头孢菌素 B 服用林可霉素 C 服用土霉素D 服用万古霉素 E 服用青霉素 14. 由于四环素的各种不良反应，以下哪些人应禁用此药 A 心脏病患者 B 淋病患者 C 甲肝患者D 肺结核患者 E 孕妇、乳母 15. 革兰氏阴性杆菌引起的脑膜炎首选A 氯霉素 B 卡那霉素 C 万古霉素E 林可霉素 E 四环素 （二）B型题A青霉素G B四环素 C氯霉素 D多粘菌素B E万古霉素16. 作用于细菌核蛋白体30S亚基，抑制蛋白质合成的是17. 作用于细菌核蛋白体50S亚基，抑制蛋白质合成的是18. 影响胞浆膜通透性的是 A 四环素 B 米诺环素 C 土霉素 D 强力霉素 E氯霉素19. 口服吸收大于和快于肌注的药物是