【2017年整理】药学期中知识总结.docxVIP

药理基本知识储备 知识储备： 交感神经与副交感神经比较 1、交感神经： 对“应激”反应,特点是强、快、广。 1.心血管系统：心脏，血管 2.呼吸：气管 3.代谢：糖元分解、脂肪分解?＝ATP ? 4.瞳孔：散大 5.汗腺和立毛肌：冷汗、起鸡皮疙瘩。 2、副交感神经－“应激”前后，消化吸收、脂肪合成、糖元合成，完成储备和补充 3、交感和副交感神经支配的相互关系:三原则 a.双重支配－ 交感 副交感 心率 快 慢 瞳孔 大 小 平滑肌 ˉ - 括约肌 - ˉ b交替兴奋 交感 副交感 应激 非应激 运动 非运动 c相对优势 心血管系统（交感神经）； 瞳孔、平滑肌、腺体（副交感神经） 神经递质： NA能神经： 大部分交感神经节后 胆碱能神经： 全部节前 全部副交感神经节后， 运动神经 小部分交感神经节后 （汗腺、骨骼肌血管、立毛肌） 1、Ach1. 合成 胆碱＋乙酰辅酶A──Ach＋辅酶A（胆碱乙酰转移酶） 贮存 囊泡（ATP+Ach） 释放 冲动－末梢去极化－Ca2＋内流－囊泡前移与前膜融合－开口释放（量子释放＝1000－50000Ach/囊泡） 受体结合 N1、 N2、 M1 、M2、 M3受体－受体后机制－效应。 受体名称 受体分布 受体作用 阻断药 M1 CNS、胃壁细胞、神经节 瞳孔: 缩小、睫状肌收缩 （缩瞳、眼痛、视力模糊） 腺体: 泪腺、汗腺、唾液腺? （流泪、流涎、盗汗） 平滑肌: 胃肠、膀胱、呼吸道平滑肌收缩?括约肌扩张 （恶心呕吐、腹痛腹泻、尿失禁、呼吸困难、肺水肿） 心血管 :心脏?血管扩张 （心率、血压、心音均下降） 中枢神经系统:－－－先兴奋，后抑制 哌仑西平Pirenzepine M2 心肌、CNS、突触前膜 戈拉碘胺gallamine M3 平滑肌、腺体、血管内皮 N1 神经节 1./ N1受体兴奋（全部神经节兴奋） 心血管轻度兴奋（交感及肾上腺髓质优势） M样作用的1－3 N2受体兴奋 骨骼肌收缩? ──（肌震颤、麻痹） 六甲双胺 N2 运动终板 筒箭毒碱 消除 被AchE水解－胆碱＋乙酸 三、去甲肾上腺素 合成 酪氨酸? 多巴? 多巴胺?（进入囊泡） NA。 储存 囊泡内（NA+ATP+嗜铬蛋白） 释放 （同Ach） 受体结合－α1、α2、β1、β2、β3、受体后机制－效应 受体名称 分布 作用 药物 α1 血管平滑肌瞳孔开大肌心脏和肝脏 血管收缩、 散瞳 糖元分解增加 激动剂：去氧肾上腺素(升压、阔瞳) 拮抗剂：哌唑嗪（降压） α2 血管平滑肌Ach和NA能神经末梢 突触前膜，抑制去甲释放 激动剂：可乐定（中枢降压药） 拮抗剂：育亨宾（工具药） β1 心脏 心脏兴奋：心率、传导、收缩力增大 肾素释放增加? 激动剂：多巴酚丁胺（慢性心功能不全） 拮抗剂：美托洛尔（降压药） β2 气管平滑肌 血管扩张，支气管扩张 激动剂：特布他林（平喘药） 拮抗剂：布他沙明 β3 脂肪细胞 脂肪分解 消除 突触前膜摄取uptake 1 90% , NAAdr（MAO单胺氧化酶灭活）; 突触后膜摄取Uptake 2 , NAAdr (COMT儿茶酚氧位甲基转移酶） ? 3、受体与效应偶联 b受体 Gs（兴奋性鸟苷酸结合蛋白） AC（腺苷酸环化酶）cAMP升高?PKA（蛋白激酶A）?蛋白磷酸化?效应 a2受体 Gi（抑制性鸟苷酸结合蛋白）－与上述相反。 a1 、M1、M3受体 Gq（鸟苷酸调节蛋白）PLC（磷脂酶C）?使PIP2分解成 TIP3（三磷酸肌醇）?内质网Ca＋＋释放?效应； T DAG（二酰基甘油）? PKC?蛋白磷酸化?效应 N2、1受体、M2受体：直接或通过Gq蛋白分别与Na＋ 和K＋通道偶联 附： NA Adr Iso作用和应用的比较 a1