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第13章 局部麻醉药 （local anaesthetics ） Definition：用于局部神经末梢或神经干周围，可逆性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒条件下使局部痛觉等感觉暂时消失的一类药物。 化学结构 三部分组成 芳香族环 + 中间链（酯类或酰胺类）+ 胺基团 酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因 临床用盐酸盐，溶解度↑稳定性↑。 1．局麻作用 （1）一般规律：神经纤维末梢、神经节、中枢突触最敏感； 无髓比有髓纤维敏感，细比粗纤维敏感。 （2）麻醉顺序：痛觉——冷、温、触觉——压觉——运动麻痹 恢复顺序相反 2. 麻醉机制 正常冲动形成：静息电位，冲动到达，Na+内流，K+外流 ——去极化——动作电位——扩布传导。 局麻药穿入胞膜，在膜内侧阻止Na+通道——抑制动作电位 ——阈电位↑、去极化速度↓ 、动作电位↓、传导速度↓ 不应期↑——神经细胞丧失兴奋性和传导性 [药理作用] （1）中枢神经系统：先兴奋后抑制 兴奋：不安、多语、焦虑、震颤、神智错乱、惊厥。 抑制：镇静、头昏、知觉迟钝、意识模糊、昏迷。 惊厥：抑制“抑制性神经元”导致边缘系统兴奋（脱抑制）扩散所致，可用地西泮，增强边缘系统GABA作用。 （2） 心血管：膜稳定作用——抑制心脏，扩张血管—血压下 降，循环衰竭。 减少吸收：局麻药液中+少量AD （3）变态反应 [吸收作用及不良反应] [局麻方法] 1、表面麻醉（surface anaesthesia） ：局麻药液涂、喷或滴于 粘膜表面——粘膜下神经末梢麻醉，用于咽喉、鼻腔、 眼睛、尿道手术。 常用丁卡因 2、浸润麻醉（infiltration anaesthesia） ：药液注入皮下或手术 视野附近组织，麻醉局部神经末梢，用于浅表小手术 （常加AD）。 优点：不影响机体正常功能 缺点：用药量大，麻醉区域小 可用lidocaine、procaine 3、传导麻醉（conduction anansethesia） ：药液注入神经干附 近，阻断其传导——神经分布区域麻醉，多用于四肢手术 可用lidocaine、procaine和布比卡因 4、蛛网膜下腔麻醉（ subarachnoidal anaesthesia脊髓麻醉，腰麻spinal anaesthesia ）：药液注入腰椎蛛网膜腔，阻断脊神经根阻断交感神经——感觉纤维——运动神经 1）常用于下腹部和下肢手术 2）常用lidocaine、丁卡因和procaine 3）主要危险是呼吸麻痹和血压下降。 常伴血压下降，用麻黄碱预防 4）比重与体位——麻醉平面 5、硬脊膜外麻醉（epidural anaesthesia） ：注入硬脊膜外腔，麻醉脊神经根（药量是腰麻的5-10倍）。 特点： 1）常用于上腹部、上肢手术，临床常用的麻醉方法。 2）药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。 3）用药量大，如误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。 4）少量反复给药。 血压下降、心脏抑制，用麻黄碱预防 [影响作用因素] ⑴ 神经种类：神经末梢、神经节、中枢突触敏感 有鞘膜、粗大神经不敏感 ⑵ 酸性环境影响药效，不注入脓腔 ⑶ 剂量宜分次注入 ⑷ 合用肾上腺素:减少吸收，但禁用于手、脚趾、 阴茎部位 [常用局麻药] 普鲁卡因（procaine，奴佛卡因, novocaine） 特点 1. 毒性小的短效酯类（1-3min起效，持续30-45min） 2. 亲脂性低，穿透力弱，合用AD，延长作用时间20% 3. 用途: (1)浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉 (2)局部封闭 4. 少数人过敏, 利多卡因替代，用药前做皮试。 利多卡因（lidocaine，赛罗卡因） 酰胺类，起效快，作用强而长（1-2h），穿透力强， 安全范围大 2. 应用： （1）最常用，可用于各种局麻醉，主要用于传导麻醉和硬膜 外麻醉，易扩散，腰麻量＜100mg。 （2）抗心律失常 丁卡因（tetracaine，地卡因，dicaine） 显效快，作用强（普鲁卡因10倍），毒性大（ 10－12倍） 持续长（2-3 h），