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【作用特点】 一、解热镇痛作用缓和而持久,强度似aspirin; 二、抗炎抗风湿作用弱,无应用价值; 三、抑制中枢PG合成酶,外周作用弱; 四、用于对aspirin过敏或不能耐受者,组成复方应用。 五、不良反应:治疗量少而轻。 大剂量:(非那西汀)肾乳头坏死 高铁血红蛋白症 (扑热息痛)肝坏死 保泰松和羟基保泰松 【体内过程】 一、血浆蛋白结合率高(98%) 二、关节腔内浓度高(50%),维持时间长(3周); 三、可诱导肝药酶,加速自身代谢。 【作用特点】 一、抗炎抗风湿作用强( 阿司匹林) 解热镇痛作用弱 ( 阿司匹林) 二、用于风湿性及类风湿性关节炎和强直性脊柱炎; 三、可促进尿酸排泄,用于急性痛风; 四、不良反应多且严重。现临床仅用于急性痛风,类风湿性关节炎,及其他药物不能耐受者 第三节 其他有机酸类药物特点 吲哚美辛(消炎痛):对PGs合成的抑制作用较强;解热和 缓解炎性疼痛作用明显。不良反应较多;用于对其他 药物不能耐受或疗效不显著的病例。 布洛芬(芬必得):解热镇痛抗炎作用与aspirin相似, 胃肠道反应轻,易于耐受。 萘普生:抗炎作用较阿司匹林强20倍,治疗风湿和类风湿性关节炎。 血浆半衰期较长(12~15h)。 复方抗感冒药组成 1.复方阿司匹林(APC) 阿司匹林 扑热息痛 咖啡因 2.速效伤风胶囊(80年代) 扑热息痛 扑尔敏 咖啡因 人工牛黄 3.新速效伤风胶囊 金刚烷胺 氨基比林 扑尔敏 4.感冒通(90年代) 双氯灭痛 扑尔敏 人工牛黄 复方抗感冒药组成 5.快克、可立克 金刚烷胺 扑热息痛 扑尔敏 咖啡因 人工牛黄 6.白加黑(94年) 白片:扑热息痛 伪麻黄碱 美沙芬 黑片:白片 + 苯海拉明 7.其他:银翘感冒片、康必得等 康泰克:苯丙醇胺(PPA) 扑尔敏 康得:扑热息痛 苯丙醇胺(PPA) 扑尔敏 美沙芬 复方抗感冒药组成 5.快克、可立克 金刚烷胺 扑热息痛 扑尔敏 咖啡因 人工牛黄 6.白加黑(94年) 白片:扑热息痛 伪麻黄碱 美沙芬 黑片:白片 + 苯海拉明 7.其他:银翘感冒片、康必得等 康泰克:苯丙醇胺(PPA) 扑尔敏 康得:扑热息痛 苯丙醇胺(PPA) 扑尔敏 美沙芬 思考题:; 一、解热镇痛药与氯丙嗪对体温调节的影响有何不同? 二、阿司匹林中毒时的主要抢救措施是什么? 三、解热镇痛抗炎药的共同作用及其机制是什么? 第十六章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs 新乡医学院药理教研室 尹志奎 电话:3029101 E-mail:yinzhikui@ 第十六章 解热镇痛抗炎药 目标要求 1.掌握阿斯匹林体内过程特点和药理作用、临床应用、不良反应及用药护理要点;对乙酰氨基酚的作用、临床应用及不良反应。 2.熟悉解热镇痛抗炎药的共同作用特点、作用机理;萘普生、布洛芬的作用特点和不良反应。 3.了解双氯芬酸、消炎痛、保泰松作用特点、临床应用。 第一节 解热镇痛抗炎药: 是一类具有解热、镇痛,而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药 一、共同的作用机制: 抑制体内的前列腺素的生物合成 膜磷脂 花生四烯酸 环内过氧化物 PGI2 扩张血管、抑制血小板聚集 PGF2 收缩血管 收缩支气管 PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管 TXA2 收缩血管 血小板聚集 PLA2 环加氧酶 PGI2合成酶 (血管内皮) TXA2合成酶 (血小板) 解热镇痛抗炎药 (—) Three Major Action of NSAIDs ●An antipyretic effect :thi
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