【2017年整理】药物化学之合成抗菌药物.docVIP

第 PAGE 9页 第二章　合成抗菌药 　　能抑制或杀灭病源性微生物的药物　　包括喹诺酮类、磺胺类两类　　 第一节　喹诺酮类抗菌药 　　一、结构分类　　一个通式，三种结构类型　　 　　一个通式，三种结构类型，结构特点　　如何掌握这个考点？　　1、掌握通式的结构特征A环　　2、各类的基本母核区别B环　　　　1、萘啶羧酸类 　　B环：吡啶环　　　　2、吡啶并嘧啶羧酸类　　B环：嘧啶环　　 　　3、喹啉羧酸类　　 　　　　二、理化性质和毒性　　喹诺酮药物共同性质　　如何掌握这个考点？　　1、掌握各类药物化学结构通式的特点　　2、结构的基本母核以及有什么取代基　　3、这些结构特征决定了药物的基本理化性质（通性）　　4、这些结构特征对药物的稳定性、使用过程有什么影响　　以诺氟沙星为例　　　　（1）3位羧基　　酸性，可溶于碱（成盐）　　（2）4位酮基　　（3）7位哌嗪　　碱性，可溶于酸（成盐） 　　诺氟沙星　　　　（1）酸碱两性（羧基，哌嗪）在酸碱中均溶解　　（2）3位羧基和4位酮基易和金属离子（钙、镁、铁、锌）等形成螯合物，降低活性，同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。　　理化性质和毒性（其他类似物举一反三）　　 　　（3）光照分解（产生光毒性，用药期间避免日晒）；光照3位脱