抗组胺药__培训课件.pptVIP

抗组胺药 去年去滨海度假的小明，看到海鲜美食城琳琅满目的海鲜，便大快朵颐起来，可是吃了不到半个小时，眼看着眼睑和嘴唇突然肿胀，全身大片风疙瘩(风团疹)，奇痒无比，不一会儿连呼吸也变得困难起来，在服务员的帮助下，急送到医院，诊断为过敏性荨麻疹 思考： 该疾病如何治疗？ 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生，主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。 组胺受体分布与效应 受体类型 分 布 效应 H1 支气管、胃肠、子宫平滑肌 收缩 皮肤血管 扩张 心肌 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 胃酸分泌增加 血管 扩张 心肌 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成释放 1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。 2．平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。 【药理作用】 3．心血管系统 （1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，使通透性增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。 （2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。 【应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 ：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹 、红晕 ）。 抗组胺药 一、H1 受体阻滞药 第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。 [药物分类] 第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。 【药理作用】 1. 抗外周H1受体效应 拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管扩张和通透性增加。 2．抑制中枢作用 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 3. 抗胆碱 抑制前庭：防晕、镇吐。 【临床应用】 1. 皮肤黏膜变态反应性疾病 组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。 昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效。 常用异丙嗪（非那根）、苯海拉明、扑尔敏 但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。 2．防晕止吐: 用于晕动病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是茶苯海明、苯海拉明和异丙嗪。 3. 失眠 【不良反应】 1. CNS反应：头晕、镇静、嗜睡、乏力等。用药期避免驾车、船及高空作业。阿司咪唑无此反应。 2. 消化道反应及头痛、口干。 2002年7月1日，国家药品不良反应监测中心发现，部分患者在使用该药后有出现心血管系统反应和过敏反应的现象，其主要表现为：心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。 国家食品药品监督管理局：息斯敏目前只适用于季节性过敏性鼻炎，并提醒患者最好在医生的指导下用药。 慎用不等于禁用 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h） 苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6 茶苯海明 +++ +++ +++ 4~6 异丙嗪 +++