第23,24章 肾素-血管紧张素系统抑制药;利尿药与脱水药.ppt

第一节 肾素－血管紧张素系统 （renin-angiotensin system,RAS）  肾素血管紧张素系统 作用于Renin- Angiotensin System（RAS）的药物分类 第二节 血管紧张素转化酶抑制药 Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors （ACEI） 一、ACEI的化学结构与分类 1．ACEI的化学结构和构效关系： ACE的活性部位有两个结合点，其中一个含Zn2+的是ACEI有效基团的必须结合部位。一旦结合，ACE的活性消失。 2．前药与活性药 许多ACEI为前药（prodrug） 如依那普利等含有一COOC2H5，它必须在体内转化为一COOH，成为依那普利酸（ enalaprilat），才能与Zn2+ 结合起作用 福辛普利（ fosinopril）的一POOR必须转化为含一POOH的福辛普利酸(fosinoPrilat）才能起作用。 二、药理作用与应用 基本药理作用 阻止Ang Ⅱ 的生成及其作用： ACEI阻止 Ang Ⅱ 的生成，从而取消 Ang Ⅱ 收缩血管、刺激醛固酮释放、增加血容量、升高血压与促心血管肥大增生等作用 有利于高血压、心力衰竭与心血管重构的防治。 四、常用ACEI的特点 第一