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第2篇 外周神经系统药理 第4章 传出神经系统药理学概论 第1节 传出神经系统的递质与受体 ㈡传出神经的分类 二.传出神经系统的受体与效应 三.受体激动后的信息传递机制 第2节 传出神经系统药物作用方式与分类 二.传出神经系统药物分类 第5章 拟胆碱药 第2节 胆碱酯酶抑制药 新斯的明 二.难逆性胆碱酯酶酶抑制药 * * 一.传出神经的递质与分类 ㈠传出神经的主要递质 1.乙酰胆碱 Ach 2.儿茶酚胺类 去甲肾上腺素NA 1.胆碱能神经 ⑴交感和副交感的节前纤维 ⑵副交感节后纤维 ⑶运动神经 ⑷极少数交感节后纤维 2.去甲肾上腺素能神经 绝大多数交感节后纤维 1.毒蕈碱型受体(M受体) 心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小及腺体分泌增加 2.烟碱型受体(N受体) N1受体引起神经节兴奋 N2受体引起骨骼肌收缩 ㈡ 肾上腺素受体 1.α肾上腺素受体 α1引起血管收缩,瞳孔扩大;α2产生负反馈调节作用 2.β肾上腺素受体 β1引起心脏兴奋、脂肪分解;β2引起支气管松弛、血管扩张;前膜上的β受体起正反馈调节 ㈠ 胆碱受体 与G蛋白偶联 与离之通道相偶联 一.传出神经系统药物作用方式 ㈠直接作用于受体 激动药、阻断药 ㈡影响神经递质 1.影响递质的转化 2.影响递质的转运和贮存 ㈠拟胆碱药 ㈡抗胆碱药 ㈢拟肾上腺素药 ㈣抗肾上腺素药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品) 作用: ⑴缩瞳 ⑵降低眼内压 ⑶调节痉挛 ⑷腺体分泌增加 应用: ⑴青光眼 ⑵虹膜炎 一.易逆性胆碱酯酶酶抑制药 新斯的明(neostigmine) 作用:对骨骼肌的兴奋作用最强 ⑴抑制胆碱酯酶 ⑵直接激动N2受体 ⑶促进释放ACh 临床应用: ⑴重症肌无力 ⑵术后腹气胀和尿潴留 ⑶阵发性室上性心动过速 ⑷肌松药中毒解救 不良反应: 过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌束颤动等 中毒量可致“胆碱能危象”,表现为大汗淋漓,大小便失禁,心动过速及其他心律失常,还可见肌痉挛。 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、肌麻痹及支气管哮喘患者 毒扁豆碱(physostigmine,依色林) 治疗青光眼 有机磷酸酯类 中毒机制: 使胆碱酯酶失去水解Ach的能力,致Ach在体内堆积,产生一系列中毒症状。 中毒症状: 急性中毒: 轻度M样症状;中度M样和N样症状;严重者除M样和 N样外,出现中枢症状。 1.M样症状 2. N样症状 3.中枢症状 解救原则: 1.清除毒物 2.对症治疗 3.应用胆碱酯酶复活药 *
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