第42章 四环素类及氯霉素类抗菌素幻灯片.pptVIP

* Tetracyclines Chloramphenicol Chapter 42 §1 Tetracyclines natural drugs：tetracyclines 四环素 semisynthetic drugs: doxycycline多西环素 minocycline米诺环素 一. natural tetracycline ： Tetracycline 四环素 1. The absorption is impaired by food, metal ion (Ca2+, Mg2+,Fe2+, Al3+), and antacids. 食物、高价阳离子和抗酸药可减少 药物吸收 pharmacokinetics 2. the concentration in the foetus and breast milk 3. -bind to bones and teeth 沉积于骨、牙组织 4. Excretion: the bile and urine 主要原形肾排及胆汁排泄 broad-spectrum G+ ＜ ?-lactams antibiotics G- ＜ Aminoglycosides， Chloramphenicol（氯霉素） antibacterial spectrum 绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒—无效 Note tetracycline→ binds to the 30S subunit →inhibits protein synthesis 作用菌核糖体30S亚基→抑制蛋白质合成 bacteriostatic Note mechanism of action 1. Typhus, Q fever ( rickettsiae ): 斑疹伤寒、 Q热（立克次体感染） 2. mycoplasma pneumonia 支原体肺炎 3. psittacosis, trachoma ( chlamydiae ) 鹦鹉热、沙眼 (衣原体感染） 4. relapsing fever 回归热 5. cholera (vibrio cholerae ) 霍乱 clinical uses 1.GI reaction 2.superinfection（二重感染） 长期应用广谱抗生素，敏感菌受到抑制， 不敏感菌趁机繁殖，破坏菌群共生平衡 →引起新的感染。 常见：a、真菌感染 ：如鹅口疮等 b、伪膜性肠炎 adverse reaction 万古霉素 甲硝唑 3. (-) bone and teeth growth teeth: yellow or brown pigmentation 黄染 → 四环素牙 4. hepatic and kidney disfunction 5. allergic reaction note pregnant woman and children under 8 years 孕妇及＜8岁儿童禁用 二、 semisynthetic tetracyclines 1、抗菌谱广，强效、速效、长效 2、po.吸收完全，不受食物影响 3、胃肠道反应常见：大量水送服 二重感染少见 4、肾衰者可用 5、用途同四环素----四环素类中首选 Doxycycline 多西环素（强力霉素） characteristics Minocycline 米诺环素 1、广谱、高效、长效 2、po吸收完全，影响因素少，分布广 3、各部位感染均有效： 尿路、胃肠道、呼吸道、眼科、五 官科等感染 耐药菌仍有效 characteristics §2 Chloramphenicol 1. broad distribution: CSF pharmacokinetics 2. Elimination: liver (mainly) kidney 1.G+、G-： G- ＞ G+ 2.结核杆菌、真菌、病毒-----无效 anti