第八章 胆碱受体阻断药重点.doc

第八章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药 第一节 阿托品及其类似生物碱 中枢镇静作用：东莨菪碱樟柳碱阿托品山莨菪碱 阿托品稳定性 本品含有酯键易被水解，在弱酸性，近中性条件下较稳定，最稳定PH3.5-4.0，但酸碱都能催化水解，产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。根据阿托品的稳定性，分析在制备硫酸阿托品注射液时应采取那些防水措施？防水措施：调节最适宜PH3.5-4.0，灌封于硬质中性玻璃的安瓿中，用流通蒸汽（100摄氏度）灭菌30min，1%NaCL作稳定剂。 作用广泛： 唾液腺、汗腺、支气管腺体 最敏感 脏器平滑肌和心脏 中等 胃壁细胞（影响胃酸分泌因素多） 低 抑制腺体分泌：唾液、汗支气管胃酸子宫 口干、乏汗 有何用途？ 调节麻痹:瞳孔括约肌和睫状肌松弛 扩瞳、升高眼压、调节麻痹（远视） 禁用于青光眼 有何用途？ 解痉（解除平滑肌痉挛）：松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌；缓解胃肠绞痛；松弛膀胱平滑肌，胆绞痛需配用度冷丁。 胃肠道膀胱逼尿肌输尿管=胆道》支气管、子宫平滑肌 心脏：心率下降，阻断突触前膜M1受体（=0.5mg）；心率倍增，阻断突触后膜M2受体（1mg）；房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致传导阻滞。 血管和血压：血压（—）；皮肤血管扩张，与抗胆碱作用无关。 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂