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大蒜素临床药理作用的研究进展 　　摘 要 大蒜素又名大蒜新素，化学名为二烯丙基三硫化物。是大蒜的主要有效成分。被誉为天然广谱抗生素。它不仅杀菌力强、抗菌谱广，且具有抗肿瘤、护肝、对重金属中毒的防治等生理学作用。 　　关键词 大蒜素 抗菌 抗肿瘤 　　中图分类号：S633 文献标识码：A 　　1护肝作用 　　郑敏等实验结果表明大蒜素可显著降低CCI4及APAP肝损伤小鼠血清AST，GST活性及肝MDA含量，提示减少自由基的产生，抑制膜的脂质过氧化从而维持肝细胞膜的完整性，减少酶的溢出是其护肝作用机制之一 。在APAP肝损伤模型上，观察到，小剂量大蒜素（10mg/kg）即可完全拮抗APAP导致的血清AST及肝组织MDA升高的效应，有效阻抑血清GST升高及肝GSH耗竭，较好地防治APAP肝损害；同时大蒜素对血清GST活性及肝GSH含量影响呈现明显的剂量依赖关系，且大蒜素治疗组血清GST与 肝组织内GSH含量高度负相关；而APAP肝损伤鼠血清GST水平与肝组织内GST变化明显的反向关系。因而提示：大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降，大大增强肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。亦说明适当增加大蒜素剂量，有助于损伤鼠肝功能的全面恢复。 　　2抗肿瘤作用 　　2.1大蒜素对NK细胞活性的影响 　　NK细胞不仅能杀伤病毒感染细胞及肿瘤细胞，而且活化的NK细胞还能分泌多种细胞因子参与免疫应答的调节。Lamm D.L.等观察到大蒜提取物能促进白介素-2（IL.2）和干扰素-r（IFN.r）的分泌，增强NK细胞和淋巴细胞活性。20 mg?kg-1大蒜素作用于K562细胞，发现NK细胞杀伤力增加，细胞明显凋亡。朱金水等用脂质体包埋大蒜素在胃癌单抗SG7为配体引导下，对甲基硝基亚硝基胍（MNNG）诱发诱发大鼠胃癌抗癌作用进行研究，证明大蒜素能增强大鼠脾母细胞产生IL-2能力，降低机体产生免疫抑制因子IL-2受体（slL-2R）水平，并提高大鼠外周血NK活性，从而提高机体自身免疫功能，增强机体对肿瘤免疫杀伤能力。以大蒜注射液涂抹大鼠硬腭黏膜，可以有效提高NK细胞活性和IL-2水平，增强T淋巴细胞分裂增殖及活性，并加强免疫监视与攻击，达到预防口腔癌前病变的目的。 　　2.2大蒜素对淋巴细胞的细胞毒作用的影响 　　大蒜素可促进淋巴细胞分泌干扰素、肿瘤坏死因子、白细胞介素等提高机体免疫力，从而具有直接和间接杀伤肿瘤细胞的作用。用MNNG诱发大鼠胃癌，发现大蒜素治疗组淋巴细胞转化率显著提高，同时诱癌率明显下降，提示大蒜素抑制MNNG诱发性胃癌的发生，与大蒜素提高淋巴细胞转化率、增强机体的细胞免疫有关。张志勉等让肿瘤患者每人每天口服大蒜素30 mg，每天3次，连续服用半年，用碱性磷酸酶～抗碱性磷酸酶法检测30例恶性肿瘤患者服用大蒜素前后及30例正常对照组的淋巴细胞免疫功能，发现恶性肿瘤患者淋巴细胞免疫功能显著低于对照组，服用大蒜素组的淋巴细胞免疫功能接近或高于对照组，说明大蒜素可以增强淋巴细胞的细胞毒作用。 　　3抗菌、消炎作用 　　大蒜素是从大蒜中提取的主要有效成分蒜辣素，其产物具有较强的杀菌及抗霉菌作用，对治疗菌痢和阿米巴痢疾有效，姚富贵等通过实验证实。刘锦华等通过大蒜素对小鼠巨噬细胞功能的影响实验，证明大蒜素制剂能激活巨噬细胞，提高吞噬能力有助于提高患者的细胞免疫功能。 　　4对重金属中毒的防治作用 　　吴敌等探讨了大蒜素对重金属汞中毒的防治作用。他们对暴露于58组进行神经行为功能测试，并给接触汞的工人口服大蒜索片，每次350mg，3次，d，共服4周，观察情绪和简单反应时变化。参加复查的服药者2ug/m3汞蒸气环境中的某金矿工人47例及无接触汞经历的45例工人采用WHO神经行为为核心检测8例，服药天数为（25.2?？.4）d。结果触汞工人情感状态、简单反应时、视觉持留及数字译码、手提转捷度、目标追击II等项均有显著变化。服药后情绪状态及简单反应时各项得分均优于服药前，但统计学上无显著性差异，认为大蒜具有防治汞中毒的潜在价值。大蒜对抗汞毒性的可能机制： 　　（1）大蒜含有不饱和含硫有机化合物这些成分含硫基或烷基，通过与汞离子结合减轻了汞的毒性。 　　（2）有实验证明大蒜素具有加强细胞对受损染色体或DNA的修复作用。 　　（3）大蒜素含锌、铜及硒等。这些微量元素可以拮抗汞的毒性。 　　综上所述，大蒜素作为从天然药物中提取分离出的一个单体化合物，具有易得、易合成、结构简单、生物活性明显、治疗范围广泛、不良反应小等特点，在治疗病原微生物感染、抑制肿瘤、护肝和对重金属中毒的防治有明显的药理作用，大蒜素多方面的药理作用正越来越受到重视。随着国内外学者在分子水平上对大蒜素药理作用机制的研