抗胆碱药-副本程序.ppt

阿托品（atropine） 【药理作用及机制】 特点： 1、阿托品对M-R有较高选择性，对各型M-R亚型的选择性低 2、作用广泛，存在明显量效关系 3、主要用于 （1）麻醉前给药 （2）晕动病治疗（以预防效果好）。也可 用于妊娠呕吐及放射病呕吐 （3）帕金森病也有一定疗效 （4）中药麻醉 4、禁忌症同阿托品 哌仑西平（pirenzepine）和替仑西平（telezepine） ●为选择性M1-R阻断药，后者作用强 ●可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，故在国外用于与泌酸有关的消化性溃疡的治疗 也可用于慢性阻塞性支气管炎的治疗 ●脂溶性低不易进入中枢，故无中枢兴奋作用，治疗剂量较少出现口干和视力模糊 复习思考题 1.抗胆碱酯酶药可用于哪些疾病的治疗？ 2.新斯的明的药理作用特点 3.阿托品的药理作用与临床应用 4.东莨菪碱与阿托品比较的特点 预习内容 去甲肾上腺素，肾上腺素，异丙肾上腺素的药理作用，临床应用的相同与不同点 * * 第八章 胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药 （cholinoceptor blocking drugs） 选择性拮抗M-R 后马托品、哌仑西平 合成生物碱 非选择性拮抗M-R 阿托品、东莨菪碱 天然形成生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 一、来源 二、体内过程 1 吸收：易吸收 2 分布：广泛分布于全身组织 3 消除：消除迅速 0.5 ㎎ 轻度心率减慢、轻度口干、汗腺分泌减少 1.0 ㎎ 口干、口渴感，心率加快，轻度扩瞳 2.0 ㎎ 明显口干、心率加快、扩瞳，调节麻痹 5.0 ㎎ 上述所有症状加重，说话和吞咽困难，排尿困难、肠蠕动减少 10 ㎎ 上述所有症状加重，中枢症状 剂量 作用 阿托品作用与剂量关系 1、腺体：唾液腺、汗腺最敏感；泪腺及呼吸道腺体分泌也明显减少；较大剂量也减少胃液分泌 2、眼： ①扩瞳 ②眼内压升高 ③调节麻痹 3、平滑肌：松弛 （1）胃肠道SM： （2）尿道和膀胱逼尿肌：降低其张力和收缩幅度 （3）胆管、支气管及子宫SM：解痉作用较弱 （4）对胃肠括约肌的作用 4、心脏： （1）心率： ●主要引起心率加快 ●治疗量部分病人可见心率短暂性减慢 （2）房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常 5、血管与血压： 治疗量单独使用对血管与血压无显著影响 大剂量可引起皮肤血管舒张 6、中枢神经系统： 治疗剂量（0.5～1㎎）轻度兴奋延髓 较大剂量（1～2㎎）可轻度兴奋延髓和大脑 大剂量（5㎎）中枢兴奋明显加强 中毒剂量（＞10㎎）明显中枢中毒症状 【临床应用】： 1、制止腺体分泌 （1）全身麻醉前给药 （2）严重的盗汗及流涎症 2、眼科 （1）虹膜睫状体炎 （2）验光配镜：目前仅儿童使用 （3）检查眼底 3、解除平滑肌痉挛 （1）胃肠绞痛及膀胱刺激症疗效较好 （2）胆绞痛或肾绞痛疗效较差 4、缓慢心律失常：窦房阻滞、房室阻滞 ★急性心肌梗死早期（注意剂量） ★昏厥伴过度的颈动脉窦反射患者的严重心动过缓 ★对多数室性心律失常疗效差 5、抗休克：对感染性休克患者，可用大剂量阿托品治疗。对休克伴高热或心率过快者禁用 6、解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应及中毒】 1、副作用： 不良反应 最低致死量：成人80～130㎎，儿童约为10㎎ 2、中毒解救： （1）主要为对症治疗 （2）一般处理：口服中毒者 （3）药物：毒扁豆碱。如有明显中枢兴奋，可用地西泮对抗（不可用吩噻嗪类药物） （4）人工呼吸，降温 ◆禁忌症：青光眼及前列腺肥大者? 东莨菪碱（scopolamine） 特点： 1、中枢神经系统抑制，此外尚有欣快作用 2、外周作用与阿托品相似 (1)抑制腺体分泌作用较阿托品强 (2)扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱 (3)心血管系统较弱 山莨菪碱（anisodamine），654-2 特点： 1、与阿托品药理作用相似，其抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品1/20～1/10 2、不易进入中枢，故其中枢作用弱 3、解痉作用及抑制心血管作用与阿托品相似而稍弱；对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高 4、主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛 5、毒性较阿托品低 第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 合成解痉药：异丙托溴铵、溴丙胺太林等 选择性M-R阻断药