第五节镇痛药试卷.ppt

其他类的镇痛药 是一些合成类小分子化合物，但它不具备吗啡的结构特征，如曲马多，萘福泮（平痛新）和布桂嗪（强痛定）。 曲马朵 萘福泮 布桂嗪 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，叫度冷丁（Dolantin） 1. 结构特点：有苯环、哌啶环，侧链4位是羧酸酯。 2. 理化性质：（1）易水解，由于苯基的空间会阻效应，水溶液短时间煮沸不易被分解，但在酸催化下易水解。 （2） 哌啶环上有一个N原子，呈碱性，可以和苦味酸乙醇溶液反应，生成黄色苦味酸盐（鉴别反应）。 (3) 可以与硫酸甲醛试液反应，呈橙红色（与吗啡不同）,吗啡与硫酸甲醛溶液反应呈紫红色。 (4) 游离碱具有挥发性，可用水蒸汽蒸馏法将其与水解产物或其它杂质分离，再用非水滴定法（非水溶剂）测定含量。 4. 代谢：有首过效应，通过注射给药，它在肝代谢，主要是酯基上的水解及N-脱甲基，生成哌啶酸，去甲哌替啶和去甲哌替啶酸，与葡萄糖醛酸结合，经肾脏排泄。 5. 用途：起效快，作用时间短，为μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡的l/10，成瘾性也低。用于分娩镇痛，对新生儿呼吸抑制作用小。 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 N-苯基-N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]丙酰胺枸椽酸盐。 美沙酮 6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐，又名盐酸美沙酮. 结构特点：(1)具有一个手性碳原子，左旋体