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  • 2017-02-08 发布于湖南
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解热镇痛抗炎药 NSAIDs的历史回顾 1763年:Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 1860年:合成了水杨酸 1899年:德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 1952年:保泰松问世,开始使用NSAIDs名称 1960年:吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971年:John Vane等发现NSAIDs抑制COX,使PGs 产生减少。随后相继推出了丙酸类(布洛 芬等)、苯乙酸类(双氯芬酸)、昔康类 (吡罗昔康),不同剂型的开发也相继进行。 1991年:Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶 NSAIDs的历史回顾 1998年:根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了 塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆 罗非昔布——默沙东公司的万络 2004年9月:因患者服用环氧化酶COX-2抑制剂万络导致心血管疾病,默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络 前列腺素的合成 表 COX-1和COX-2的特性 NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用如下图所示 镇痛作用 镇痛作用,对严重剧

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