第6章 麻醉药专用课件.pptVIP

（2）改进普鲁卡因结构，合成了很多与普鲁卡因结构类似的药物： 苯环上的结构修饰（ 包括① 、 ② ） ① 苯环上以其他取代基取代 例如氯普鲁卡因、羟普鲁卡因 ② 对位-NH2上的H以烷基取代 例如丁卡因（Tetracaine），局麻作用增强，毒性 也增强。 对位-NH2以烷氧基取代 例如对乙氧卡因（parethoxycaine）， 局麻作用 相似于氨基化合物。 侧链碳链的结构改变 （ 包括③ 、 ④ ） ③ 侧链碳链改变 引入甲基支链；改变侧链碳链的长短。 例如徒托卡因、二甲卡因。 侧链上甲基构成的空间位阻作用，酯链稳定性增加，水解困难，局麻作用时间增加。 ④ 羧酸酯中以电子等排体S代替O 例如硫卡因（已停用 ） 脂溶性增大、毒性也增大。 * 第六章 麻醉药 麻醉药分为两大类。 ： 全身麻醉药（General Anesthetics） 局部麻醉药（Local Anesthetics） 全身麻醉药： 全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、痛觉消失和骨骼肌松弛的药物。 局部麻醉药： 局部麻醉药作用于神经末稍或神经干周围，可逆性地阻断感觉神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，以便外科手术进行的药物。 内容： 第一节 全身麻醉药 一、 吸入麻醉药 二、 静脉麻醉药 第二节 局部麻醉药（局麻药） 一、局部麻醉药的发展 二、局部麻醉药的作用机理 三、局部麻醉药的构效关系 第一节 全身麻醉药 全身麻醉药根据给药途径可分类为： 吸入麻醉药（Inhalation Anesthetics）亦称挥发性麻醉药（Volatile Anesthetics），经气道吸入产生全麻作用； 静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics）亦称非吸入性全身麻醉药（non-inhalation Anesthetics），即静脉注射或点滴产生全麻作用。 一、 吸入麻醉药 （一）吸入麻醉药的发展 吸入麻醉药的化学结构类型有： 脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等。 吸入麻醉药的特点： 化学性质不活泼、易挥发、脂溶性较大的气体或 液体。 吸入麻醉药的使用： 使用时与空气或氧混合，随呼吸进入肺部，通过肺泡进入血液，借分子的弥散作用，分布至神经组织，发挥全身麻醉作用。 临床常用的吸入麻醉药： 氟烷（Halothane, Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane） 恩氟烷（Enflurane）、 异氟烷（Isoflurane）、 七氟烷（Sevoflurane）、 地氟烷（Desflurane） 淘汰或已很少使用的吸入麻醉药： 麻醉乙醚（Anesthetic Ether）、 环丙烷、 氧化亚氮（Nitrous Oxide）、 氯仿（Chloroform）、 低分子量的脂肪醚。 （二）吸入麻醉药的构效关系 吸入麻醉药的麻醉作用取决于药物的理化性质，即药物在脂质和血液中的特定的溶解度。麻醉作用强度与脂水分配系数呈非线性关系，lg P值在2左右时麻醉作用最强，既要有适度的亲脂性。 （药物的分配系数P） 通常认为：吸入麻醉药属于结构非特异性药物。 结构非特异性药物： 药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，这类药物称为结构非特异性药物。 结构非特异性药物的生物活性，主要取决于药物分子的理化性质，对化学结构无特异性要求。属于此类的药物很少，例如全麻药中的吸入麻醉药 二 静脉麻醉药 ????静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics）亦称非吸入性全身麻醉药（non-inhalation Anesthetics）。 1、静脉麻醉药的特点： 直接由静脉给药，麻醉作用迅速，无呼吸道刺激作用，不良反应少，使用方便。 2、静脉麻醉药的类型： （1）巴比妥类药物 （2）苯二氮卓类药物 （3）镇