伊立替康及其护理措施.docVIP

伊立替康为什么不能口服? 因为一：一次剂量过大，会产生诸多不良反应甚至生命危险，若小剂量口服，会产生多次服药的麻烦。 二：会产生吸收不全的现象。 三：保护药物不被胃肠道破坏。 输注盐酸伊立替康注射液时为什么不得少于30分钟 盐酸伊立替康有一定毒性，不良反应很严重！ 不能静脉推注！静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟！ 这是为了保证最佳剂量为350mg／m2，且防止不良反应的迅速发生！ 为什么伊立替康在使用前要进行UGT1A1检测？ 伊立替康（Irinotecan，CPT-11），也叫开普拓，它对大多数的癌症都具有有效的抗癌活性，它是最普遍的化疗处方药物之一，特别是对提高结直肠癌根治术后的长期生存率具有重要意义。然而20%患者，采用以伊利替康为基础的联合化疗方案，能导致严重的3-4级中性粒细胞减少及腹泻，毒性反应是少数患者不能耐受此药治疗的关键。 CPT-11是一无活性的前药, 需经羟酸酯酶的活化转变为其活性代谢产物SN-38而发挥效用。活性SN-38的主要清除途径是通过肝脏UGT1A1的糖基化作用转变为无活性的SN-38G，后者通过尿液、胆汁排出。研究发现UGT1A1的表达是高度可变的，由此引起不同患者间SN-38糖化反应的速率相差最高达50倍。 UGT1A1基因启动子区具有一定多态性，其不典型TATA盒区域中包含了5-8个TA重复序列。其中以含6个TA重复序列的基因型最为常见。随着TA重复序列数目的增加，UGT1A1表达下降。 UGT1A1的变异型——UGT1A1*28启动子不典型TATA盒区域包含7个TA重复序列，该变异型与UGT1A1表达下降有关。在CPT-11治疗中, UGT1A1*28等位基因的存在导致活性代谢产物SN-38的显著增加，从而发生腹泻/中性粒细胞减少的几率显著增加。提示UGT1A1基因型的检测可用于临床预测与CPT-11相关的严重毒副作用的发生。美国食品和药品监督管理局要求CPT-11的包装上注明该药容易使UGT1A1*28基因纯合子患者产生嗜中性白血球减少症，并且叮嘱临床医师慎重考虑给药剂量。 伊立替康 药物类别： 抗肿瘤药 所属类别： 抗肿瘤植物药 药物名称： 伊立替康 英文名称： Irinotecan 药物别名：开普拓（进口）亿迈林 艾力（国产） 制剂/规格： 40mg、100mg的注射用粉针，2ml:40mg、5ml:100mg的注射液（按C33H38N4O6·HCI计）。 药理作用： CPT-11为半合成喜树碱衍生物，为Topo I抑制剂。临床前研究证明，CPT-11及其活性代谢产物SN－38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性，如S-180纤维肉瘤、Lewis肺癌、MH-134肝癌、Co-4结肠癌、MX-1乳腺癌、SC-16胃癌等，抗瘤谱广。此外，它在体内很少被表达MDR(多药耐药)基因的肿瘤识别，对VCR或ADM耐药的P338鼠白血病同样有效。体外CPT-11与有些化疗药如顺铂、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及TopoⅡ抑制剂合用有协同或相加作用。 药动学： 静脉注射CPT-11后，大部分药物迅速转化为活性代谢产物SN-38。药物主要分布于胃肠道、肝、肾及分泌腺，稳定分布容积为157L/m２，机体总清除率平均值15L/(m2·h)，最终血浆半衰期14.2h。本品主要经胆道排泄，粪便中排出超过60%，尿中24h排泄率CPT-11和SN-38分别为19.9%和0.25%。 适应症 1. 用于成人转移性大肠癌 5-FU耐药的晚期大肠癌，本品可作为二线治疗。 2.肺癌 包括小细胞和非小细胞肺癌。 3.子宫颈癌。 4.卵巢癌。 用法用量： 　本品推荐剂量为350mg／m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。（注：剂量似乎偏大，实际操作中以有经验的医师指导为准。） 　　剂量调整： 　　对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500／mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000／mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg／m2减至300mg／m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg／m2减量至250mg／m2。 　　延迟给药： 　　患者中性粒细胞计数未恢复至1500／mm3以上前请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。 　　疗程： 　　本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。 　　特殊人群： 　　肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1