15影响肾上腺素能神经系统药物__图文.pptVIP

* 第十五章　影响肾上腺素能神经系统药物 　肾上腺素是交感神经的神经递质 　　了解：生理效应及分类　　 第一节　肾上腺素受体激动剂 药理作用 　　激动α1 受体兴奋（血压↑，抗休克 ）　　激动中枢α2（降血压）　　激动β1 受体（强心，抗休克）　　激动β2 受体（平喘，改善微循环）基本结构　　儿茶酚胺　　 本考点学习建议：以去甲肾上腺素为典型， 学习受体激动剂的结构特点、理化性质及化学稳 定性、代谢等，其它类似结构比照学习 　　肾上腺素受体激动剂代表药（分α 和β两类） 　　一、α受体激动剂代表药　　 　　考点：　　1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟 基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空 气接触。　　2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。 加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消 旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热， 防止消旋化　　3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性） 主要是经单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶 （COMT）催化的代谢，并进一步受到醛脱氢酶和醛还 原酶的作用。 　 　　考点：　　1.儿茶酚胺结构，氨基氮上有甲基取代，易氧化　　2. 一个手性碳（R构型左旋体）　　3. 左旋体，放置会外消旋化，注意pH　　4.作用：有较强的α