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局部麻醉药Local anesthetics （LA） 广东医学院附属医院麻醉教研室 局麻药历史与理想条件 历史 1884年， Koller首次使用Cocaine表面麻醉于眼科手术 1905年Einhorn合成了可注射的局麻药 Procaine 理想的局麻药：起效快；毒性低（局部和全身）；用途广（神经阻滞、椎管内麻醉、表面麻醉）；适于镇痛（感觉和运动分离） 局麻药分类的构效关系 按化学结构分类 局麻药均属芳香基-中间链-胺基结构的化合物，按中间链的不同可分为： 酯链---酯类局麻药，如普鲁卡因 酰胺链---酰胺类局麻药，如利多卡因 ---中间链的长短与局麻药的效能有关 ---芳香基决定局麻药的亲酯疏水性 ---胺基决定局麻药的亲水疏酯性 局部麻醉药的基本结构 R o N 芳香基 中间链 叔胺 H3C H3C O CH2 利多卡因 NH C CH2 N CH2 H3C H3C H3C O CH2 普鲁卡因H2N C O CH2 CH2 N CH2 H3C 酯类局麻药：Procaine 、Dicaine 酰胺类局麻药：lidocaine 、Bupivacaine 、Ropivacaine Difference Onset Time （作用时间） Metabolism ：酯类在血浆内被水解或胆碱酯酶分解，酰胺类在肝内被酰胺酶分解 Allergy（变态反应）：酯类所含的对氨基化合物可形成半抗原，引起变态反应（过敏反应） 局麻药的作用机制 局麻药能阻止产生动作电位所必需的钠离子内流，阻滞神经冲动的产生和传导；其方式目前主要有受体学说：局麻药可逆封闭钠通道的内口，且与钠通道上一个或多个位点（受体）结合 局麻药阻滞钠离子内流的作用具有使用依赖性（频率依赖性），即神经组织受到的刺激频率越高，开放的通道数目越多，受阻滞越明显，局麻作用越强 R NH+ R N+H+ 药理作用 ㈠局部麻醉作用 阻滞的程度与局麻药的剂量、浓度、神经纤维的类别以及刺激强度有关； 阻滞的顺序是（浓度从低到高）： 痛觉 温度觉 触觉 深部感觉 运动功能 理想的神经传导阻滞应具备三个条件： ①足够的局麻药浓度 ②充分的时间，使局麻药分子到达神经膜受体 ③足够的神经长轴与局麻药直接接触（2~3Ranvier） 药理作用 ㈡吸收作用 1 局麻药对中枢神经系统的影响 2局麻药对心血管系统的影响 局麻药直接抑制心血管系统，使收缩性减弱，不应期延长，传导减慢及血管平滑肌松弛 临床表现 早期中枢兴奋引起血压升高、心率增快，晚期血压下降，心率减慢，心跳停止 影响局麻药药理作用的因素 ㈠剂量 影响局麻药的起