11.第三章局部麻醉药课程.ppt

* * * * * * * * * Your company slogan 第五节 局部麻醉药 Local anesthetics 局部麻醉药 Local Anesthetics 概述 作用机制 结构类型 构效关系 发展 定义： 当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物 特点： 意识清醒，无痛觉 要求： 麻醉作用强，吸收快，作用时间长； 无明显毒性，安全范围大，对神经组织及其它组织无刺激性和局部毒性； 能透过粘膜并在组织中扩散，穿透神经组织的能力强； 性质稳定，可制成水溶液等 一、概述 二、作用机制 神经细胞在静息时其细胞膜对k+有较大的通透性，造成膜外正内负的膜电位。 当神经纤维传导冲动时，发生兴奋性变化，膜对离子的通透性也发生变化，此时Na+可由膜外进入膜内而造成膜的去极化，然后又复极化。 由去极化过程到复极化过程即为动作电位的全过程。 细胞某处兴奋产生动作电位后，可向神经纤维四周扩布，即称为神经冲动。 局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上Na+通道，降低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。 可卡因 1884年应用于临床 毒性大（中枢）、成瘾性、水溶液不稳定 C3酰基改变 苯甲酰基作用最强 苯乙酰基作用减弱 其他酰基无效 氮上甲基去除 可以保留局麻活性 季胺化 无效 C2甲氧羰基改变 以其他烷氧基取代，作用减弱