药物第7章酯类和酰胺类药物的课程.ppt

* * * 对乙酰氨基酚 + FeCl3 蓝紫色化合物 * 1. 与铜和钴离子反应： 利多卡因与硫酸铜生成蓝紫色配位化合物； 与氯化钴生成亮绿色沉淀。 （三）与金属离子反应 * 2. 羟肟酸铁盐反应 基于普鲁卡因胺分子中的芳酰胺 结构。 * 3. 与汞离子反应 * 盐酸利多卡因 + H2NO3 + Hg(NO3)2 黄色 对氨基苯甲酸酯 ＋ H2NO3 + Hg(NO3)2 红色或橙黄色 * * （四）. 沉淀反应 脂烃胺侧链，可与某些生物碱沉淀剂在酸性溶液中生成复盐沉淀。 1. 三硝基苯酚衍生物的制备：利多卡因和布比卡因 * * 2. 硫氰酸盐衍生物的制备：盐酸丁卡因 1. 在λmax 处测定供试液的百分吸收系数。 例如：对乙酰基酚在0.4%NaOH中于λmax =240nm;E1%1cm = 715 在HCl(0.1nol/L)-甲醇于λmax =249nm; E1%1cm = 880 * 2. 在规定的浓度测定λmax 例如：醋氨苯砜5μg/ml; λmax =256nm; 284nm 再例如：盐酸普鲁卡因胺5μg/ml; λmax = 280nm 具有特征性强，专属性好的特点。 《中国药典》对此类药物的鉴别，几乎都用到该法。 特别适用于化学结构比较复杂、化学结构相互之间差 别较小的药物的鉴别与区别。 * * （一）对乙酰氨基酚中的特殊杂质检查 1.乙醇溶液的澄清度与颜色：因其生产工艺用铁粉作还原剂，可 能带入，致使乙醇溶液产生混浊，中间体对氨基酚易氧化产生 有色化物，在乙醇溶液中显橙红色或棕色。 三、检查 检查方法：配制0.1g/ml本品乙醇溶液，溶液应澄清，无色； 如显混浊，与1号浊度标 准液比较，不得更浓； 如显色，与棕红色2号或橙红色2号标准液比较， 不得更深。 2. 有关物质检查：Ch.P是以对氯苯乙酰胺为对照品， 采用TLC 法 中的杂质对照品法。 * 3. 对氨基酚检查：利用对氨基酚在碱性条件下可与 亚硝基铁氰化钠生成蓝色配位化 合物，采用比色法。 * 四、含量测定 返 回 * （二） HPLC （一） 紫外-可见分光光度法 * 第七章 酯类和酰胺类药物的分析 第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析 第二节 酰胺类药物的分析 返回主目录 主要内容 * 一、掌握芳胺类药物的鉴别、特殊杂质检查和含量测定的方法。 二、掌握苯乙胺类药物、磺胺类药物的鉴别、含量测定方法和原理。 二、熟悉苯乙胺类药物的杂质检查原理和氨基醚类药物的含量测定方法及原理。 三、了解胺类药物的分类、代表药物、基本结构和性质。 返 回 含有氨基基团的药物统称为胺类药物，有：芳胺类、芳烃胺类、季铵盐类和磺酰胺类(-SO2-NHR)药物等等。芳胺的特征是：氨基与芳环直接相连，在此衍生出许多种药物。 * * 对氨基苯甲酸类 盐酸普鲁卡因 盐酸普鲁卡因胺 苯佐卡因 酰胺类 盐酸布比卡因 对乙酰氨基酚 盐酸利多卡因 芳胺类药物分为两类 * 芳伯氨基未被取代 芳伯氨基被酰化 一、对氨基苯甲酸酯类药物 （一）基本结构与典型药物 * 苯佐卡因 盐酸普鲁卡因 盐酸丁卡因 盐酸普鲁卡因胺 * 1.芳伯氨基特性:重氮化－偶合反应；芳醛缩合成Schiff碱；易 氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。 水解特性：分子结构中的酯键或酰胺键易水解，除盐酸 丁卡因外水产物为对丁氨基苯甲酸外，上述均 为对氨基苯甲酸。 弱碱性：除苯佐卡因外，其余均含有叔胺氮的侧链，故具 有弱碱性。 4. 其它特性：因结构中有芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链，其 游离碱多为碱型油状液体或低熔点固体，难溶于 水，可溶于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水。 * * （一）水