12第五章药用合成高分子材料-2.ppt.ppt

第五章 药用合成高分子材料 （二）性质 1.性状 白色至奶油色无臭颗粒或粉末 2.溶解性 聚乙烯醇具有极强的亲水性，溶于热水或冷水中。 分子量和醇解度越大，结晶性越强，水溶性越差，但水溶液的粘度相应增加；同时醇解度增大，羟基增多，使聚合物亲水性增强。 聚乙烯醇在酯、醚、烃及高级醇中微溶或不溶，但醇解度低的产品在有机溶剂中的溶解度增加。 3.粘度 粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升，温度升高则粘度下降。 4.凝胶化 30度以下存放过程中，由于聚乙烯醇凝胶化作用，粘度逐渐升高，凝胶化。 聚乙烯醇可以与其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合，形成的凝胶兼具两种聚合物的性质。 5.混溶性 与大多数无机盐有配伍禁忌 6.成膜性 具有良好的成膜性 7.化学性质 聚乙烯醇是结晶性聚合物，玻璃化转变温度约85℃，在100℃开始缓缓脱水，干燥及高温脱水时发生分子内和分子间醚化反应，同时伴有结晶度增加、水溶性下降以及色泽变化。 聚乙烯醇在化学结构上可以看成交替相隔碳原子上带有羟基的多元醇。 3.液体、半固体制剂中的应用 聚乙烯醇具有助悬、增稠、增黏剂及在皮肤、毛发表面成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、发型胶中，各种眼用制剂 4.聚乙烯醇凝胶的药物控制释放 利用携带阿霉素和葡聚糖的PVA水凝胶作为药物释放体系，不仅降低了药物的黏附，而且通过向腹膜腔释放活性的阿霉素阻止了腹膜腔的感染。 5.用作透皮吸收制剂辅料 PVA凝胶透皮系统，目前已有硝酸甘油、可乐定等易于透过皮肤的药物的透皮系统问世。 6.聚乙烯醇微球在医药中的应用 通过PVA上的羟基的反应活性，可以把药物分子共价键或离子键合到PVA的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释胶囊，不仅提高了茶多酚的稳定性，而且对茶多酚具有缓释作用。 7.其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。 （一）、制备 用N-乙烯基-2-吡咯烷酮单体催化聚合而成 （二）、性质 1.性状 白色至乳白色粉末，无嗅，可压性良好 2.溶解性 易溶于水，可溶于许多有机溶剂，不溶于醚、烷烃、矿物油、四氯化碳等 3.粘性 溶液粘性与分子量有关；分子越大，粘度越大 4.化学反应性 化学惰性，能与大多数化合物混溶。 5.生物特性 不参与人体的生理代谢，又具有优良的生物相容性，人体可从消化道、腹内、皮下及静脉途径接受 （三）应用 1.黏合剂 对湿、热敏感的药物，如硝酸甘油、阿司匹林等用PVP的醇溶液造粒，可有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。 对疏水性药物，用其水溶液作黏合剂不但有利于均匀湿润，而且还能增加药物的溶出度。 2.固体分散剂 PVP与药物小分子共混物中，药物分子填充于PVP大分子形成的微空间内，提高药物的分散性。 PVP作为难溶药物的固体分散体载体，可以提高难溶药物的溶解度和溶出速度。 3.助溶剂或分散稳定剂 低分子量的PVP可以在注射液中作为助溶剂或结晶生长抑制剂，这种增溶作用主要是药物与PVP缔合作用产生的。 4.包衣材料 用作薄膜包衣材料，柔韧性较好，不易破碎 5.用作缓控释制剂 PVP可与许多药物有分子间的缔合作用，可控制缔合程度，延长药物在体内的释放和吸收 6.其他 眼用药的增稠剂和角膜润湿剂 涂膜剂的主要材料，对皮肤有较强的粘性、无刺激性 三、交联聚维酮 （一） 制备 乙烯基吡咯烷酮的高分子交联物 （二）性质 不溶于水，有机溶剂及强酸、强碱，但遇水可发生溶胀 （三）应用 可作为片剂或硬胶囊的崩解剂，可作为片剂的干性粘合剂、填充剂、赋型剂 例：天津力生制药厂采用交联PVP作为大黄苏打片的黏结剂后其崩解时间从采用原辅料时30min减小到15min以下。 四、乙烯/醋酸乙烯（酯）共聚物 （一）制备 是以乙烯和醋酸乙烯酯两种单体在过氧化物或偶氮异丁腈引发下共聚而成的水不溶性高分子 化学结构 （二）性质 1.性状 透明至半透明、略带弹性的颗粒状物。 2.Tg、结晶度 聚乙烯的Tg在-68℃左右，是结晶性聚合物； 聚醋酸乙烯的Tg在28℃左右，结晶性能较差 相同分子量，若醋酸乙烯比例越大，柔软性越大、结晶度下降、Tg增大。 分子量增大，结晶度、Tg、机