A1011ad激动拮抗药试题.pptVIP

南京医科大学药理教研室 汪红仪 第十章 肾上腺素受体激动药 定义：能与肾上腺素受体结合并产生激动作用，又称拟肾上腺素药 第一节 构效关系及分类 一.构效关系 基本结构 苯环 碳链 氨基 1.苯环:(1)若3，4上都有羟基，则是儿茶酚胺，如NA、AD、DA、ISP，它们外周作用强，中枢作用弱，作用时间短； (2)苯环4位碳上无羟基，则外周作用 ，作用时间 ，如间羟胺、苯肾上腺素； (3)苯环无羟基，外周作用 ，中枢作用 。 2.碳链：αC上的H被甲基取代，可阻碍MAO氧化，作用时间 ，并可促进递质释放，如间羟胺、麻黄碱； 3.氨基上H被取代，则药物对α β受体的选择性发生改变，取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐渐 ，对β受体作用逐渐 。 二.分类 （1）α激动药 （2）αβ激动药 （3）β激动药 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 体内过程 1.吸收：口服易被破坏。NA皮下或肌注产生剧烈血收缩，应静滴 2.分布：静滴[3H]-NA后很快消失，分布去甲肾上腺素神经支配的器官，本类药物不易通过BBB 3.摄取：可被摄取1和摄取2