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醋酸阿托西班制备工艺的研究 　　[摘要] 目的 探讨醋酸阿托西班的固相合成工艺及纯化方法，以得到高纯度醋酸阿托西班。方法 采用Fmoc氨基酸为原料，采用固相合成方法，以Rink-AM树脂为载体，TBTU/HOBt为缩合剂催化合成直链肽，以碘/乙醇液为氧化剂，采用固相环化，两个游离单巯基的氧化生成二硫键而得到目标环肽，体积比例为95/2.5/2.5裂解液TFA/EDT/Water裂解，制得阿托西班粗品，液相分析粗品的纯度为86.24%，制备反相高效液相色谱法纯化，制得醋酸阿托西班，纯度98%。 结果 合成醋酸阿托西班粗品，经制备反相高效液相色谱纯化，纯度98%。 结论 该方法简单，合成成本低，纯度高，可用于工业化生产。 　　[关键词] 阿托西班；固相合成；HPLC；纯化；工艺研究 　　[中图分类号] R286.0 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2014）07（b）-0017-05 　　醋酸阿托西班注射液是由Ferring GmbH研制的一种新的抗早产药，为欧洲医药学会推荐的一线用药，是一种缩宫素的竞争性抑制剂，通过结合在子宫肌层和蜕膜的缩宫素受体上，阻止缩宫素在靶细胞上发挥作用，从而达到预防早产的疗效[1-3]。 　　阿托西班是一条由9个氨基酸组成的二硫键型的环肽多肽，是1，2，4和8位修饰的缩宫素分子，肽的N端为3-巯基丙酸（巯基与[Cys