嘧啶类杀菌剂发展现状及趋势.doc

嘧啶类杀菌剂发展现状及趋势 摘要：嘧啶是一类非常重要的杂环化合物，广泛应用于医药、农药等领域。大量研究表明该类化合物具有较好的生物活性，如杀虫杀菌、除草、抗病毒抗癌等。本文主要对嘧啶类化合物作为杀菌剂的发展现状做了分类介绍，并对其发展趋势进行展望，以期为嘧啶类杀菌剂的研究与应用提供参考。 关键词：嘧啶类杀菌剂；发展现状；趋势 前言 嘧啶是一类非常重要的杂环化合物，广泛应用于医药、农药等领域。嘧啶类化合物自开发以来一直显示了很高的生物活性。嘧啶类化合物的开发一直受到了农药界的重视，特别是近几年来，大量研究应用表明该类化合物具有较好的生物活性，如杀虫杀菌、除草、抗病毒抗癌等，具有独特的作用方式，得到很多研究应用的重视。 1历史 自1968年英国英国卜内门公司首次开发了具有杀菌活性的嘧啶类化合物乙嘧酚以来，国外的一些农药公司相继成功地开发了数十个嘧啶环的杀菌剂，如艾格福公司开发的甲基嘧菌胺，对灰葡萄孢产生的各种病害均有较高的防效，且作用方式独特，通过对病原体抑制蛋白质的分泌，降低某些水解酶的含量，然后渗透到寄主组织中并使之坏死；2000年拜耳作物科学公司报道的内吸性杀菌剂氟嘧菌酯，无论在真菌侵染早期还是在菌丝生长期都能提供非常好的保护和治疗作用，可有效的防治禾谷类作物、马铃薯、蔬菜、和咖啡等作物中几乎所有真菌纲病害。七十年代，又开发了几个新的嘧啶环的杀菌剂。除了对六十年代产品进行结构改造外，又开发了新的含嘧啶环的化学结构作为杀菌剂。到目前为止，已有很多商品化的产品出现，广泛应用于农田中。由于嘧啶化合物具有高效、低毒、作用方式独特等优点。其分子设计、分子合成、与生物合成与应用研究仍然是一个十分活跃的领域。现就对其的发展现状与趋势做简单的阐述。 2分类 一般的将嘧啶类杀菌剂按照其结构特点分为以下七大类：嘧啶酚类、嘧啶醇酮类、含嘧啶丙烯酸酯类、二芳基嘧啶类、嘧啶胺类、苯胺嘧啶类。 2.1嘧啶酚类：嘧啶酚类杀菌剂是嘧啶类杀菌剂中最早商品化的，主要用于防治白粉病，具有良好的内吸性。其代表品种有甲菌啶(dimethirim01)及己菌啶(ethirim01)。近几年由日本组氏学研制的化合物和具有很好的防治灰霉病及稻瘟病的活性，它对苯并坐类等抗性菌的防治具有重要意义，并扩大了这类药剂的防治谱。嘧啶硫醚类化合物，由日本三井东压和德国拜耳报道，对稻瘟病、卵菌病显示良好的防效。 2.2嘧啶醇酮类：主要用于防治苹果黑星病、小麦锈病及白粉病。嘧啶醇酮类化合物多用于防治苹果黑星病、小麦锈病及白粉病等，代表品种有氯苯嘧啶醇(fenarim01)氯苯嘧啶酮(nuarimoI)，它们主要是抑制麦角甾醇的合成，达到杀菌的作用。氯苯嘧啶醇主要用于防治苹果、葡萄、花卉等的各种种病害：氯苯嘧啶酮主要用于防治小麦、大麦自粉病，用于防浓果树白粉落、黑星菌弓l超的病害‘5“。嘧啶酮类化合物同样具有很好生物活性，可以完全保护小麦不受细球壳菌属的侵染，如东洋曹选公司报道的化含物在200ppm时对预萄霜霉病防效大予90％。 2.3含嘧啶丙烯酸酯类：含嘧啶的丙烯酸酯类杀菌剂多由ICI开发，用于防治白粉病、锈病、稻瘟病、黑星病、早疫病等。对已有杀菌剂产生抗性的病菌仍有高效，且活性谱广。代表化合物为ICIA5504(64)，此类化合物来自天然B，有独特的作用方式，通过阻碍细胞色素b和细胞色素c间的电子转移，限制线粒体的呼吸，因此对已有的杀菌剂产生抗性的病菌仍然有效，且杀菌谱广。此类化含物已引起世界许多公司的关注。 2.4二芳基嘧啶类：主要用于防治已产生抗性的稻瘟病、纹枯病、及灰葡萄孢，此类化合物的开发十分活跃。二芳基嘧啶类杀菌剂是住友及赫斯特公司近几年开发的，主要用于防治已产生抗性的稻瘟病菌、纹枯病菌及灰葡萄孢。其结构特点是嘧啶环的2或4位由两个不同或相同的芳基取代，此类化合物的开发十分活跃。 2.5嘧啶胺类：嘧啶胺类化合物是嘧啶类杀菌剂中近年来有较大进展的一类，嘧啶胺类化合物是20 世纪90 年代初开发的一类作用机制独特的杀菌剂，对灰葡萄孢属所致的各种病害有特效。目前有4个品种商品化：甲基嘧菌胺、嘧菌胺、环丙嘧菌胺和氟嘧菌胺。甲基嘧菌胺和嘧菌胺的作用机理是抑制病原菌蛋白质分泌，包括降低一些水解酶水平，据推测这些酶与病原菌进入寄主植物并引起寄主组织的坏死有关：环丙嘧菌胺是蛋氨酸生物合成的抑制剂；同三唑类、昧唑类、吗啉类、二羧酰亚胺类、苯基吡咯类杀菌剂无交互抗性，对敏感或抗性病原菌均有优异的活性。甲基嘧菌胺(yrimethanil，艾格福公司开发)具有保护叶片穿透及根部内吸活性，在田间药效试验中，对葡萄、草莓、蕃茄、洋葱、菜豆、豌豆、黄瓜、茄子及观赏作物的灰霉病以及苹果黑星病有优异的防效，使用剂量为(有效成分)200～8009／hm2。嘧菌胺(mepanipyrim)