抗恶性肿瘤药3.docVIP

干扰RNA转录药 放线菌素Ｄ 药理作用 嵌入到双链螺旋ＤＮＡ中的 鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间， 阻断ＲＮＡ多聚酶 对ＤＮＡ的转录。 引起单链ＤＮＡ断裂， 影响 = 2 \* ROMAN II型ＤＮＡ 拓扑异构酶的作用。 细胞周期非特异性药物， 主要作用于Ｇ１期。 放线菌素Ｄ临床应用 与氟尿嘧啶或 甲氨蝶呤合用，治绒癌 与长春新碱、 环磷酰胺合用，治疗 间充质细胞瘤。 卡波齐肉瘤、 软组织肉瘤、 内皮细胞骨髓瘤。 乳腺癌、结肠直肠癌、 黑色素瘤。 放线菌素Ｄ不良反应 骨髓抑制（血小板和粒细胞减少） 厌食、恶心、呕吐、 粘膜溃疡。 消化道炎症：胃炎、舌炎、 唇炎、口腔炎、直肠炎 静脉注射引起静脉炎 漏出血管可引起疼痛和 局部硬结。 蒽环类抗肿瘤抗生素 多柔比星、柔红霉素 伊达比星、阿柔比星、 米托蒽醌、表柔比星 蒽环类药理作用 嵌入ＤＮＡ的双链中形成 稳定复合物，影响ＤＮＡ的功能 阻止ＤＮＡ复制和 ＲＮＡ的转录； 抑制拓扑 = 2 \* ROMAN II功能， 引起ＤＮＡ断裂； 抑制ＤＮＡ依赖性 ＲＮＡ聚合酶。 形成自由基，造成细胞膜及 其他细胞器的损伤。 免疫抑制和抗菌作用。 周期非特异性药物 Ｓ期细胞最敏感。 蒽环类临床应用 柔红霉素治疗急性淋巴细胞性 白血病和急性髓性白血病 与阿糖胞苷合用，是治疗成人 急性髓性白血病的首选方案 之一。 多柔比星：急性白血病和 恶性淋巴瘤、乳腺癌。 本类药物：治疗霍奇金病和 非霍奇金淋巴瘤、 小细胞肺癌以及 其他组织肿瘤。 蒽环类不良反应 骨髓抑制（白细胞减少） 心脏毒性：心电图异常、 心动过速、急性心力衰竭。 与总累积剂量相关。 恶心、呕吐、口炎、 脱发、高热。 四、影响蛋白质合成和功能药 长春碱类 长春碱、长春新碱、 长春瑞滨、长春地辛 长春碱类药理作用 与微管蛋白结合，阻止 微管装配并阻碍纺锤体形成， 细胞分裂停止于M期 M期周期特异性药物 大剂量长春新碱可杀伤S期细胞 长春新碱临床应用 长春碱与顺铂和博来霉素合用 是治疗睾丸癌的首选药 急性白血病、霍奇金病、 绒毛膜上皮癌、 恶性淋巴瘤、 乳腺癌、脑瘤、 头颈部癌、卵巢癌、 肾母细胞癌、肺癌、 口咽部癌、皮肤癌、 恶性黑色素瘤 长春新碱： 急性淋巴细胞性白血病、 霍奇金病、 恶性淋巴瘤、 儿童急性淋巴细胞性白血病 与泼尼松合用疗效更高。 长春瑞滨： 非小细胞性肺癌、 乳腺癌和卵巢癌 长春地辛： 耐药的急性淋巴细胞性白血病 慢性粒细胞性白血病的突发危象 适用于长春碱治疗的肿瘤 长春碱类不良反应 骨髓抑制（白细胞减少、血小板减少） 脱发、恶心、呕吐、 腹泻、皮炎、静脉炎 神经症状（感觉异常、惊厥） 长春新碱，神经毒性严重 长春瑞滨，骨髓抑制 紫杉醇 药理作用 与细胞中微管蛋白结合， 促使细胞中微管装配， 抑制微管解聚， 阻断细胞有丝分裂， 使之停止于G2晚期和M期。 紫杉醇临床应用 卵巢癌、和乳腺癌的一线药物 肺癌、黑色素瘤、 头颈部肿瘤、 咽喉癌、膀胱癌 紫杉醇不良反应 骨髓抑制，白细胞减少 神经毒性、心脏毒性 指端麻木、烧灼感 消化道反应： 食欲减退、严重呕吐 过敏样反应，可用地塞米松 或H1受体阻断药防治 三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱 周期非特异性药物 抑制真核细胞蛋白质合成的 起始阶段， 使多聚核糖体分解， 释放出新生肽链； 有丝分裂降低 三尖杉酯碱临床应用 急性粒细胞性白血病 各型白血病、恶性淋巴瘤、 真性红细胞增多症、 肺癌、绒癌和 恶性葡萄胎 三尖杉酯碱不良反应 骨髓抑制、心脏毒性、 消化道反应： 恶心、呕吐 口干、厌食 门冬酰胺酶 药理作用 阻断蛋白质合成， 抑制细胞生长 门冬酰胺酶临床应用 急性淋巴细胞性白血病， 与甲氨蝶呤、多柔比星、 长春新碱或泼尼松合用 门冬酰胺酶不良反应 荨麻疹、过敏性休克 肝功能损害、 低蛋白血症、 高血糖、出血倾向 五、影响体内激素平衡药 乳腺癌、前列腺癌、 宫颈癌、卵巢肿瘤、 睾丸癌、甲状腺癌 与相应的激素有关 氨鲁米特 药理作用 抑制肾上腺皮质激素合成 阻止雌激素产生， 诱导P450酶， 促进包括雌激素在内的药物代谢 氨鲁米特临床应用 晚期或转移性乳腺癌 库欣综合征 （抑制肾上腺皮质激素合成） 他莫昔芬 药理作用 竞争性雌激素受体拮抗剂 改变受体的空间结构 抑制雌激素 抑制激素依赖性乳腺 肿瘤细胞的生长； 抑制肿瘤周围组织产生 胰岛素样生长因子 他莫昔芬临床应用 雌激素受体阳性的晚期乳腺癌 是停经后晚期乳腺癌的首选药物 宫体癌 氟他米特 非类固醇雌激素拮抗剂 单独使用时，由于抗雌激素作用， 导致血中睾酮、雌二醇和 促黄体激素水平增高 当与亮丙瑞林合用时， 可完全阻断雄激素作用 而防止代偿性增加 氟他米特临床应用 与亮丙瑞林合用， 治疗转移性前列腺癌； 老年性前列腺肥大 氟他米特不良反应 男子乳房