2016执业药师考试整理笔记药二第1章精编.doc

第一单元　精神与中枢神经系统疾病用药 第01讲　镇静与催眠药 　　1.镇静与催眠药　　2.抗癫痫药　　3.抗抑郁药　　4.脑功能改善及抗记忆障碍药　　5.镇痛药 　　 第一节　镇静与催眠药 　　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点　　1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。　　●小剂量——镇静、催眠；　　●中剂量——麻醉；　　●大剂量——昏迷，甚至死亡。　　●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。　　 　　2.苯二氮（艹卓）类——激动苯二氮（艹卓）受体——抑制中枢神经系统。　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮　　●阿普唑仑　　地西泮——吸收最快。 　　【地西泮】——用于：　　1.焦虑\镇静催眠　　2.抗癫痫——补充TANG：癫痫持续状态——首选。　　3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛；家族性、老年性和特发性震颤；　　4.手术麻醉前给药。　　　　镇静焦虑助睡眠，　　癫痫持续是首选；　　对抗惊厥效果好，　　中枢肌松解痉挛。　　地西泮口诀—TANG　　 　　【注意事项】　　（1）原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。　　（2）不要骤然停药——防止反跳现象。　　（3）治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。 　　3.其他类——特异性更好、安全性更高。　　（1）环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆　　——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。　　（2）含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。　　 　　（二）典型不良反应　　1.巴比妥类　　①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。　　②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。　　③剥脱性皮疹（可能致死）——立即停药！　　2.苯二氮（艹卓）类　　①耐药性；　　②突然停药——反跳现象、依赖性、残余（后遗）效应。　　③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。　　3.其他类　　①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。　　②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。 （三）药物相互作用　　主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗 效。　　①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。　　②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。　　③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。 　　二、用药监护　　（一）依据睡眠状态选择用药　　（1）入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。　　为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、艾司佐匹 克隆。 　　（2）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑（“迷魂药”）。　　忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。　　（3）睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。 　　（4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮；　　（5）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。　　（6）老年失眠——10%水合氯醛，起效快。　　（7）偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。 　　安眠药首选TANG　　A偶尔失眠——唑吡坦；　　B紧张——氯美扎酮；　　C老人——水合氯醛；　　D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆；　　E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。　　安眠药口诀TANG　　偶尔失眠唑吡坦，　　老了就用水氯醛。　　早醒浮夸迷魂水，　　艾扎搞定睡困难 。　　特别紧张怎么办？　　氯美扎酮不再烦。 （二）注意用药的安全性　　（1）耐药性及依赖性——应交替使用。　　（2）服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。　　（3）服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。　　（三）关注巴比妥类的合理应用　　（1）过敏反应　　患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征（可能致死）。　　（2）静脉注射——　　呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。　　（四）关注老年人对苯二氮（艹卓）类的敏感性和“宿醉”现象　　（1）老年人对苯二氮（艹卓）类药物较敏感——服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用； 觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象， 极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。　　（2）静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。 　　【单元测试·解析版】 　　1. 巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是?