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浸出技术与中药制剂 Extractive Preparations 第一节 概述 Extractive Preparation: A preparation composed of the active medicinal constituents or principles obtained from crude drugs by extraction active components adjuvant components Inactive components 浸出制剂的特点 1 curative effect: combined； 2 effect is mild and long-lasting, low toxicity； 3 medicines are prescribed according to Traditional Chinese Medical system 4 easily precipitated, deteriorated. This exerts influences on the appearance and quality of drugs 第二节 浸出操作与设备 一、药材的预处理 (一)药材品质检查： 来源与品种鉴定 有效成分含量测定 含水量测定 (二)药材的粉粹 适当的粒度有利于有效成分的浸出 二、浸出原理 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 2）解吸、溶解阶段 3）扩散阶段 4）置换浸出阶段 传质过程：溶质?药材固相?溶剂液相 1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内 menstruum polar（water、ethanol） apolar Compounds extracted Sugar, protein Fatty oil、waxy substance 浸出过程 1）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取） 浸出过程 2）解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解 溶剂不同，溶解成分不同 浸出过程 3）扩散阶段： 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程） 溶剂（动态平衡 ） 浸出过程 4）置换浸出阶段： 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度浸出液。 提高浓度梯度，加快浸出速度 浸出的关键：用新鲜溶剂或低浓度浸出液随时置换药材周围的浸出液以保持溶质的最大浓度梯度 三、影响浸出的因素 1、浸出溶剂： 浸出有效成分?，无效成分? 水：离子水、蒸馏水 最常用，但选择性差，易霉变 （生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶 ） 乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：蒽醌类化合物等。 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、挥发油、蜡质、生物碱及某些甙。 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。 2、药材粗细 药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。 药材的性质、浸出溶剂、浸出方法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。 影响浸出的因素 3、浸出时间 浸出时间?,浸出量? (扩散平衡) 4、浸出温度:微沸… 温度?，溶解?,扩散?，浸出? ； 热敏感药材,温度?。 影响浸出的因素 5、浓度梯度： 浓度梯度?，浸出速度?。 6、操作压力： 组织坚实的药材，压力?，润湿? ，浸出? 7、药材与溶剂的相对运动:渗漉 8、新技术的应用:超声波 四、浸出方法 煎煮法 浸渍法 渗漉法 水蒸汽蒸馏法 大孔树脂吸附分离技术 （macroporous resin) 超临界萃取技术（supercritical fluid extraction） 1、煎煮法： 药材加水煮沸，去渣取汁 药材 适当粉碎 加水浸泡 微沸一定时间 分离煎煮液 药材煎煮2-3次 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 制成各种制剂 适用范围 有效成分溶于水 对湿、热稳定 杂质多 易霉变 2、浸渍法 药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。 常温浸渍法(冷浸法)， 加热浸渍法， 多次浸渍法(重浸渍法)。 浸出工艺、设备 单级浸出工艺：溶剂一次加入 ， 多级浸出工艺：溶剂分次加入 ， 连续逆流浸出工艺： 3、渗漉法（percolation） 浓度梯度