重要知识点解析及例题分析第二部分-奥鹏教育.doc

《生物药剂学与药物动力学》重要知识点解析及例题分析第二部分 1、药物的分布概念及影响分布的因素 概述 药物分布： 药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。 蓄积：当药物对组织有特殊亲和性时，药物从组织解脱进入血液的速度，比进入组织的速度慢，当连续用药时，引起组织中药物浓度逐渐上升。 注意脂溶性高，易形成复合物的药物 表观分布容积（V）指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。用来评价体内药物分布的程度（血浆蛋白结合，组织结合）单位L或L/kg ，0.04＜V（L/kg）。 影响分布的因素 体内循环与血管透过性的影响 药物穿过毛细血管壁的速度快慢主要取决于血液循环速度，其次为毛细血管的通透性。血液循环速度：循环快的脏器 （脑，肝，肾），循环中等程度的组织 （肌肉，皮肤，），循环慢的组织（脂肪，结缔组织）。三种蛋白质与大多数药物结合有关：白蛋白60%，α1-酸性糖蛋白，脂蛋白。 蛋白结合与体内分布 K= = P为蛋白浓度，n为每一分子蛋白表面的结合部位数，K接近于零表示没有结合，等于106表示Db完全结合，Df，Db为游离药物和结合药物的浓度。 血浆蛋白结合率β与蛋白结合的药物和血浆中的全部药物的比例。 β= = 药物与蛋白结合程度：高度结合率（80%），中