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* Δ奥沙利铂 为草酸根（1R,2R-环己二胺）合铂，第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物，为R, R-异构体。对结肠癌疗效好 草酸根 * 第二节 抗代谢药物 ? 氟尿嘧啶 - 结构识别 又名5-FU,为尿嘧啶的抗代谢物，抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物。 * ? 氟尿嘧啶 略溶于水，可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。 在空气及水溶液中都非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定，可生成6－磺酸基尿嘧啶，在强碱中则开环。 * Δ 卡莫氟 为尿嘧啶的抗代谢物，为广谱抗肿瘤药物，是氟尿嘧啶的前药，治疗指数高，对结肠癌和直肠癌疗效高。 * ? 盐酸阿糖胞苷 为胞嘧啶类抗代谢物，具有抗肿瘤作用，在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷，通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA，阻止DNA合成发挥作用。临床主要用于治疗急性粒细胞白血病。口服吸收差，通常经静脉给药，因为该药会被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的阿糖尿苷。 * 巯嘌呤 为嘌呤类抗代谢物，在体内转变为有活性的6－硫代次黄嘌呤核苷酸，抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脱氢酶产生活性，临床用于对各种急性白血病的治疗。水溶性差。 注意与痛风药别嘌醇P516比较 * ? 甲氨蝶呤 (MTX) 为叶酸类抗代谢物，是二氢叶酸还原酶抑制剂（其它药物甲氧苄啶TMP、乙胺嘧啶）。主要治疗急性白血病，在强酸性溶液中不稳定，酰胺基会水解。使用过量中毒可用亚叶酸钙解救，可提供四氢叶酸。 亚叶酸钙 是叶酸的体内活化形式。 可用于甲氨蝶呤剂量过大的解救， 还可用于抗贫血。 * * 第三节 抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 【多柔比星】 * Δ阿霉素（多柔比星） 为蒽醌类抗肿瘤的抗生素，广谱抗肿瘤药，为橘红色针状结晶，水溶液稳定，碱性不稳定，易分解。主要副作用是骨髓抑制和心脏毒性。作用机制：直接作用于DNA分子中。 * Δ 米托蒽醌 为蒽醌类抗肿瘤的抗生素，是细胞周期非特异性药物，临床用于治疗晚期乳腺癌、非何杰金氏病等。作用机制：嵌入DNA分子中，抑制DNA和RNA合成 * 喜树碱类药物 作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ（ TopoⅠ），同类药物还有羟基喜树碱、伊立替康和拓扑替康。对消化道肿瘤疗效好。 * Δ 硫酸长春新碱 为长春碱类抗肿瘤药物，除作用于微管蛋白外，还干扰蛋白质代谢，用于急性和慢性白血病等治疗。 * ? 紫杉醇 为紫杉烷类广谱的抗肿瘤药物，具有聚合和稳定微管的作用，属于有丝分裂抑制剂，治疗难治性卵巢癌及乳腺癌。 * ? 来曲唑 – 结构特点 为芳构酶的抑制剂，使雌激素水平下降，治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌。 * 甲磺酸伊马替尼 又名格列为，能抑制多条酪氨酸激酶受体通路，用于治疗慢性粒细胞白血病等 * * ? 盐酸小檗碱的性质 为黄色结晶性粉末，味极苦 为强酸弱碱盐，饱和水溶液显弱酸性 有三种存在形式：季铵碱/盐式（最稳定）、醇式及醛式（具有一般生物碱的性质，遇酸可以转化为季铵碱式） 碱性条件下能被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛、去氢小檗碱。 * ? 甲硝唑 为最常用的抗滴虫病及阿米巴病药物，用于厌氧菌引起的系统和局部感染以及幽门螺旋杆菌感染 活性代谢物：2－羟甲基甲硝唑 硝基咪唑的乙酸衍生物 * ? 甲硝唑的性质 有微臭，味苦而略咸。 为含氮杂环化合物并含硝基，具有碱性，加硫酸溶解后加入三硝基苯酚生成黄色沉淀。 加NaOH液温热后即显紫色，加稀盐酸成酸性后变黄，再滴加过量NaOH液变橙黄色，此为芳香性硝基化合物的一般反应。 锌和盐酸使硝基还原为氨基，再发生重氮偶联反应 * ? 替硝唑 用于厌氧菌引起的系统和局部感染，为抗滴虫病、阿米巴病、败血症的药物，用于治疗泌尿生殖道毛滴虫病。 * 第七章 抗寄生虫病药第一节 驱肠虫药 枸橼酸哌嗪（驱蛔虫和蛲虫 * ? 盐酸左旋咪唑 为广谱驱虫药，也是抗丝虫病药物，还是一种免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复。为四咪唑S-构型的左旋体，驱虫作用是外消旋体四咪唑的2倍。 * ? 盐酸左旋咪唑的性质 咪唑并噻唑结构。与NaOH共沸，噻唑环破坏产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，生成红色配位化合物。 合成的前体2－亚氨基噻唑毒性大，可通过在稀氨液中与硝酸银反应生成白色沉淀进行限量检测 结构中的叔N原子会发生某些生物碱的颜色反应。 * ? 阿苯达唑 为高效广谱驱虫药；又名肠虫清，丙硫咪唑 有致畸作用和胚胎毒性，2岁以下幼儿及孕妇禁用。 含苯并咪唑环。 * ? 甲苯达唑 –课本有错 为广谱驱虫药；用于防治钩虫、蛲虫、蛔虫、鞭虫等肠道寄生虫，与左旋咪唑合用有协同作用 有A、B、C三种晶型，C有效A无效，可以转化 * 第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药 * ? 吡喹酮 广谱抗寄生虫药，对三种血吸虫病均有效，尤其对日本血吸虫有突出的杀